制备用于口服给药的低剂量恩替卡韦制剂的方法技术

本发明专利技术提供制备用于口服给药的恩替卡韦制剂的方法，所述方法包括以下步骤：(A)将恩替卡韦微粉化到1-60μm的粒径；(B)将微粉化的恩替卡韦和药物添加剂混合，以形成药物组合物；和(C)通过直接压缩或干法造粒压缩将所述药物组合物压缩成型。可通过本发明专利技术的制备方法，通过简单的工艺制备具有优良的含量均一性和乙型肝炎治疗效果的用于口服给药的低剂量恩替卡韦制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及。
技术介绍
恩替卡韦由下式1的[15-(10,30,4运）]-2-氨基-1，9-二氢-9-[4-羟 基-3-(羟甲基）-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮表示，并且由于其对动物和人类的抗 病毒活性而作为慢性乙型肝炎的治疗剂被广泛知晓。 [式 1]

【技术保护点】
制备用于口服给药的恩替卡韦制剂的方法，所述方法包括以下步骤：(A)将恩替卡韦微粉化到1‑60μm的粒径；(B)将微粉化的恩替卡韦和药物添加剂混合，以形成药物组合物；和(C)通过直接压缩或干法造粒压缩将所述药物组合物压缩成型。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.04.18 KR 10-2012-00404331. 制备用于口服给药的恩替卡韦制剂的方法，所述方法包括以下步骤： (A) 将恩替卡韦微粉化到1-60ym的粒径； (B) 将微粉化的恩替卡韦和药物添加剂混合，以形成药物组合物；和 (C) 通过直接压缩或干法造粒压缩将所述药物组合物压缩成型。2. 权利要求1所述的方法，其中步骤（A)中的微粉化的恩替卡韦的粒径为1-10iim。3. 权利要求1所述的方法，其中所述药物添加剂包括稀释剂、粘合剂、崩解剂或润滑 剂。4. 权利要求3所述的方法，其中在步骤（B)中，将0.01-10重量％的微粉化的恩替卡韦 与65-95重量％的稀释剂、1-10重量％的粘合剂、1-10重量％的崩解剂和0. 1-5重量％的 润滑剂混合。5. 权利要求3所述的方法，其中所述稀释剂选自乳糖、微晶纤维素、硅化微晶纤维素、 硅酸酐、磷酸钙、糊精、葡萄糖、葡聚糖、甘露醇、麦芽糖、山梨醇、蔗糖以及它们的混合物， 其中所述粘合剂选自聚维酮、共聚维酮、甲基纤维素、羟甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔旻寿，金升柱，
申请(专利权)人：第一药品株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国;KR