【技术实现步骤摘要】
恶性血液病的治疗 本申请为2009年11月13日提交的、专利技术名称为恶性血液病的治疗的PCT申 请PCT/US2009/064471的分案申请,所述PCT申请进入中国国家阶段的日期为2011年7月 8 日,申请号为 200980154097. 9。 相关申请 本申请要求2009年9月23日提交的的美国申请序列号61/245, 196、2009年8月 4日提交的61/231,278、2009年5月22日提交的61/180, 768、2009年2月24日提交的 61/155, 057、2009 年 1 月 6 日提交的 61/142, 845 和 2008 年 11 月 13 日提交的 61/114, 434 的权益,其通过引用的方式全部并入本文。
本专利技术属于治疗学和药物化学领域。具体而言,本专利技术关于某些喹唑啉衍生物用 于治疗恶性血液病和某些其它疾病的用途。
技术介绍
通过3' -磷酸化磷酸肌醇的细胞信号转导已参与多种细胞过程,例如恶性转化、 生长因子信号转导、炎症和免疫。负责产生这些磷酸化信号转导产物的酶一磷脂酰肌醇 3_激酶(PI3-激酶;PI3K)被最初确认为与病毒癌蛋白和生长因子受体酪氨酸激酶有关的 活性,其使磷脂酰肌醇(PI)及其磷酸化衍生物在肌醇环的3'-羟基处磷酸化。 认为PI3-激酶活化参与包括细胞生长、分化和凋亡的各种细胞应答。 PI3-激酶的最初纯化和分子克隆显示它是由p85和pllO亚基组成的二聚体。已 经鉴定了4类完全不同的I类PI3K,指定为ΡΙ3Κα、β、δ和 Y,各由不同的llOkDa ...
【技术保护点】
化合物在制备用于治疗人的难治的恶性血液病的药物中的用途,其中所述恶性血液病选自急性淋巴细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、小多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡型淋巴瘤和弥漫型大B细胞性淋巴瘤;其中所述化合物是式I”化合物,或其可药用盐;和任选的可药用赋形剂。
【技术特征摘要】
2008.11.13 US 61/114,434;2009.01.06 US 61/142,845;1. 化合物在制备用于治疗人的难治的恶性血液病的药物中的用途,其中所述恶性血液 病选自急性淋巴细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、小多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡 型淋巴瘤和弥漫型大B细胞性淋巴瘤; 其中所述化合物是式I化合物,或其可药用盐;和 任选的可药用赋形剂。2. 权利要求1的用途,其中所述恶性血液病对于至少两种化学疗法治疗是难治的。3. 权利要求1-2中任何一项的用途,其中150mg式I化合物或其可药用盐被一天两次 施用至人。4. 权利要求1-2中任何一项的用途,其中所述化合物或其可药用盐与单克隆抗体组合 施用至人。5. 权利要求1-2中任何一项的用途,其中所述化合物或其可药用盐在单克隆抗体施用 的同时、之前或之后施用至人。6. 权利要求4-5中任何一项的用途,其中所述单克隆抗体是利妥希玛。7. 权利要求4-5中任何一项的用途,其中所述单克隆抗体是Ofatumumab。8. 权利要求1-2中任...
【专利技术属性】
技术研发人员:M·W·加勒廷,R·G·尤里奇,N·吉斯,
申请(专利权)人:吉里德卡利斯托加公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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