【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种医药中间体的制备方法，尤其涉及氯吡咯雷中间体2-氯苯甘氨 酸甲酯盐酸盐的制备方法，属于医药化工领域。
技术介绍
2-氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐是一种具有生物活性的非天然氨基酸，在医药中间体合 成中有着广泛的用途，主要应用于抗血栓类药物、抗菌类药物和抗肿瘤药物的制备，如合成 新型安全高效的抗血小板聚集药物氯吡咯雷；合成青霉素类衍生物、头孢菌素类衍生物的 中间体；合成抗肿瘤药物紫杉醇、多西他赛等。 目前，2-氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐主要应用于制备抗血小板聚集药物氯吡咯雷，心 脑血管血栓性疾病是我国的常见病，氯吡咯雷是噻氯匹定的乙酸衍生物，具有疗效强、费用 低、副作用小等优点，主要用于治疗动脉粥样硬化、急性冠脉综合症、预防冠脉内支架植入 术后支架内再狭窄和血栓性并发症等。氯吡咯雷与阿司匹林联用正逐渐成为心脑血管病中 抗血栓治疗的标准。 氯批咯雷（Clopidogrel)是法国赛诺菲圣德拉堡制药公司于1986年研究开发的 新一代血小板抑制剂，化学名称为（S) -α- (2_氣苯基_) _6, 7_二氧喔吩并[3, 2_c]批 ...
【技术保护点】
一种2‑氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：A.氰化反应：亚铁氰化钾先和酰氯反应，反应温度为0~250℃，反应时间为0.5~20h，然后加入邻氯苯甲醛和氨气，在有机溶剂中于0~110℃反应，反应时间为0.5~48h，反应压力为0.1~1.0Mpa,常规后处理得到2‑（2‑氯苯基）‑2‑腈基乙胺或其盐酸盐；B.醇解反应：2‑（2‑氯苯基）‑2‑腈基乙胺或其盐酸盐在酸性条件下和甲醇反应得到2‑氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐，反应时间为2~24小时，反应温度为0℃回流，常规后处理得到2‑氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐。
【技术特征摘要】
1. 一种2-氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐的制备方法，包括如下步骤： A. 氰化反应：亚铁氰化钾先和酰氯反应，反应温度为(T250°C，反应时间为0. 5~20h，然 后加入邻氯苯甲醛和氨气，在有机溶剂中于(Tll〇°C反应，反应时间为0.5~48h，反应压力 为0. 1 1. OMpa,常规后处理得到2_ (2_氣苯基）_2_臆基乙胺或其盐酸盐； B. 醇解反应：2_ (2-氯苯基）-2-腈基乙胺或其盐酸盐在酸性条件下和甲醇反应得到 2_氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐，反应时间为2~24小时，反应温度为0°C回流，常规后处理得到 2_氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐。2. 如权利要求1所述的的制备方法，其特征在于步骤A所述的酰氯为苯甲酰氯、苯磺酰 氯、对氯苯甲酰氯、邻氯苯甲酰氯、间氯苯甲酰氯、对甲基苯甲酰氯、邻甲基苯甲酰氯、间甲 基苯甲酰氯、对乙基苯甲酰氯、对甲氧基苯甲酰氯、呋喃甲酰氯中的一种或一种以上的任意 组合。3. 如权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤A所述有机溶剂为下列之一或一种 以上的任意组合：甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、甘...
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