【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机化学合成领域，尤其是涉及高位阻芳基硼酸酯类化合物的制备方 法。
技术介绍
高位阻芳基硼酸酯是一类非常重要且具有广泛应用价值的有机合成中间。通过过 渡金属催化的交叉偶联反应，该类化合物可以用来构建各种大位阻的联芳烃类化合物，这 样一些联芳烃类化合物是许多药物、高生物活性天然产物合成中间体的重要结构单元。因 此发展合成高位阻芳基硼酸酯类化合物的合成方法具有重要的意义。然而，此类化合物的 制备到目前为止仍具有很大的挑战性。传统合成芳基硼酸酯的方法主要是采用芳基溴化 物/碘化物的卤素与金属交换（如芳基镁或锂试剂）随后再与三烷基硼酸酯反应，这个过 程反应条件苛刻而且不兼容很多敏感的官能团；芳基硼酸普遍很容易被水解造成硼源的损 失；此外，上述合成的途径并不兼容相对廉价和使用广泛的芳基氯化物。因此，在这一领域 上，不计其数的改进方法已经被提出和报道，其中，过渡金属催化的芳基卤化物硼化反应真 正解决了以上传统合成中偶联组分的不足，并以互补的方式广泛应用于芳基硼酸酯的制备 中。 另外，由于大位阻的原因，高位阻的芳基卤化物硼化反应是非常难以实现的过程。 虽然这方面已经有人做过初步的探索，但结果通常是产率较低、产物难以纯化、官能团兼容 性差。Buchwald等采用钮和XPhos/SPhos的催化体系，虽然实现了将芳基氯化物应用于 该催化反应中，但只有两个成功的例子。随后，邓等报道了单齿膦配体与钯前体的络合物 能够应用于高位阻芳基溴化物的硼化反应上，然而，该反应体系并不适用于芳基氯化物。 Sawamura等采用二氧化娃负载的膦二...
【技术保护点】
高位阻芳基硼酸酯化合物的制备方法，其特征是：在催化剂三(二亚苄基丙酮)二钯加膦配体的存在下，在充满氮气的环境下将芳基氯化物或者芳基溴化物、联硼酸新戊二醇酯和添加剂乙酸铯溶于二恶烷中，110‑130℃反应12‑48小时，得到芳基硼酸酯化合物。
【技术特征摘要】
1. 高位阻芳基硼酸酯化合物的制备方法，其特征是：在催化剂三（二亚苄基丙酮）二 钯加膦配体的存在下，在充满氮气的环境下将芳基氯化物或者芳基溴化物、联硼酸新戊二 醇酯和添加剂乙酸铯溶于二恶烷中，110_130°C反应12-48小时，得到芳基硼酸酯化合物。2. 根据权利要求1所述述的制备方法，其特征是：催化剂三（二亚苄基丙酮）二钯和 膦配体的物质量比为0. 5-1. 0:4. 0-8. 0,芳基氯化物、联硼酸新戊二醇酯和乙酸铯的物质量 比为0. 3-0. 6:0. 3-0. 8:0. 9-2. 0,催化剂用量为0. 5-2. 0摩尔百分数。3. 根据权利要求1或2所述述的制备方法，其特征是：芳基氯化物为2, 6-二甲基 氯苯或者2, 4, 6-三乙基氯苯或者2...
【专利技术属性】
技术研发人员：邝福儿，周永健，苏秋铭，蔡珮盈，
申请(专利权)人：香港理工大学深圳研究院，
类型：发明
国别省市：广东;44
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