【技术实现步骤摘要】
吡唑并脈啶酮类化合物及其组合物及用途
本专利技术涉及吡唑并哌啶酮类化合物及其药学可接受的组合物及用于制备治疗与 Xa因子相关疾病的药物中的用途。特别的，本专利技术涉及一种新型吡唑并哌啶酮类化合物、含 有这些化合物的药物组合物及这些化合物在用于制备治疗与Xa因子相关疾病的药物中的 用途。 专利技术背景 活化的Xa因子的主要的实际作用是通过对凝血酶的限制性蛋白水解产生凝血 酶，Xa因子在血液凝固最终的一般通路中占据着中心位置，其联系着内在的和外在的活化 机制。凝血酶是产生血纤维蛋白凝块的通路中的最终的丝氨酸蛋白酶。通过形成凝血酶原 复合物（Xa因子、因子V、Ca 2+以及磷脂）来放大凝血酶由其前体的生成。一个Xa因子分子 可以产生 138 个凝血酶分子（Elodi, a.，Varadi, K. :Optimization of conditions for the catalytic effect of the factor IXa - factor VIII complex:Probable role of the complex in the amplification of blood coagulation. Thromb. Res. 1979, 15, 617-629)， 所以在对凝血系统中的干扰中抑制Xa因子可能比使凝血酶失活更有效。 因此，需要有效和特异的Xa因子抑制剂来作为潜在的有价值的治疗剂以治疗血 栓栓塞病症。本专利技术涉及新的Xa因子抑制剂；优选地具有改善的药理学特性；更优选地具 有更高的Xa因子抑制活性和更...
【技术保护点】
一种化合物，其为如式(I)所示的化合物，或式(I)所示的化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，其中，R1为氢、C1‑6烷基、C1‑6烷基‑C(＝O)‑、C1‑6烷基‑O‑C(＝O)‑或氨基‑C(＝O)‑；各R2独立地为氢、氧代、卤素、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基；X为O、NH或CH2；n为1、2或3；和m为0、1、2、3或4。
【技术特征摘要】
1. 一种化合物，其为如式⑴所示的化合物，或式⑴所示的化合物的立体异构体、几 何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，其中，R1为氢、CV6烷基、Cp6烷基-c( = 0)-、(V6烷基-o-c( = 〇)-或氨基-c( = 〇)-; 各R2独立地为氧、氧代、齒素、Cp6烧基或Cp6烧氧基； X为 0、NH或CH2 ; η为1、2或3 ;和 m为 0、1、2、3 或 4。2. 根据权利要求1所述的化合物，其具有如式（II)所示的结构，或式（II)所示的化合 物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上 可接受的盐或前药，3. 根据权利要求1-2任一所述的化合物，其中， R1 为氢、CV4 烷基、Cp4 烷基-C( = 0) -、Cp4 烷基-O-C( = 0)-或氨基-C( = 0)-;和 各R2独立地为氢、氧代、卤素、Cp4烧基或Cp4烧氧基。4. 根据权利要求1-2任一所述的化合物，其中， R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、异丁基、甲基_C( = 0)-、乙基-C( = 0) 丙基-C( = 0)-、异丙基-C( = 0) -、丁基-C( = 0)-、甲基-〇-C( = 0)-、乙基-〇-C(= 〇)-、 丙基-O-C( = 〇)-、异丙基-O-C( = 〇)-、丁基-O-C( = 〇)-或氨基-C( = 〇)-;和 各R2独立地为氧...
【专利技术属性】
技术研发人员：文亮，郑金付，张瑾，吴守涛，袁小凤，林润锋，王晓军，左应林，张英俊，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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