吩噻嗪类一氧化氮供体、其制备方法和用途技术

技术编号:10599730 阅读:152 留言:0更新日期:2014-10-30 13:33
本发明专利技术公开了具有式Ⅰ结构的一类含吩噻嗪的一氧化氮供体化合物,其中:n=0,1或2;R1为:氢,卤素,C1-C4的支链或直链烷基,卤代C1-C4的支链或直链烷基;R2为:氢,C1-C4的支链或直链烷基。本发明专利技术还公开了上述化合物的制备方法,并同时公开了以该化合物作为活性有效成分的药物组合物,以及它们在作为抗肿瘤药物,特别是在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的应用。

【技术实现步骤摘要】
吩噻嗪类一氧化氮供体、其制备方法和用途
本专利技术属于医药
,更确切地说,是涉及一类具有抗肿瘤作用的化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
癌症目前已成为严重危害人类健康的一大顽症。据统计世界上每年罹患癌症的人有900万,死于癌症的患者为600万,几乎每秒钟就有一名癌症患者死亡。我国癌症年发病人数在120万左右,死于癌症的人数高达90万以上,待治疗的患者超过150万,并有逐年上升的趋势。因此癌症现已成为仅次于心血管疾病的第二大杀手。临床上治疗肿瘤,一般采用手术、放疗、化疗三大疗法。化疗方法虽较为快捷,但治愈率很低。同时临床发现许多抗癌药物存在明显的对正常机体的损伤和毒副作用,例如致突变和遗传毒性。NO是生物体内重要的信使分子和效应分子,参与多种生理功能的调节,在胃肠道系统中具有保护胃粘膜的作用。NO供体包括硝酸酯(R-ONO2),亚硝酸酯(R-ONO),亚硝酸硫醇(R-SNO)等,其中最常用的就是硝酸酯。本专利技术的新型抗肿瘤化合物是一类硝酸酯,具有很好的研究价值。
技术实现思路
本专利技术的一个目的在于,公开一类新型结构的含吩噻嗪的一氧化氮供体类化合物及其药用盐。本专利技术的另一个本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有式Ⅰ结构的化合物:其中:n=0,1或2;R1为:氢,卤素,C1‑C4的支链或直链烷基,卤代C1‑C4的支链或直链烷基;R2为:氢,C1‑C4的支链或直链烷基。

【技术特征摘要】
1.具有式Ⅰ结构的化合物:其中:n=0,1或2;R1为:氢,卤素,C1-C4的支链或直链烷基,卤代C1-C4的支链或直链烷基;R2为:氢,C1-C4的支链或直链烷基。2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:其中:n=0,1或2;R1为:氢,氯,卤代C1-C4的直链烷基;R2为:氢,C1-C4的直链烷基。3.权利要求1所述式Ⅰ结构化合物,选自:Ⅰ-1.Ⅰ-2.Ⅰ-3.Ⅰ-4.Ⅰ-5.Ⅰ-6.Ⅰ-7.Ⅰ-8.Ⅰ-9.4.权利要求1中式Ⅰ化合物的制备方法,其特征在于,该制备方法由以下两步骤制备:(1)吩噻嗪类化合物Ⅱ在溶剂中,与取代的2-卤代酰卤化合物Ⅲ在缚酸剂催化下,反应生成中间体Ⅳ;(2)中间体Ⅳ与硝酸银在溶剂中反应得到化合物Ⅰ;n,R1、R2定义如权利要求1所述。5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中溶剂...

【专利技术属性】
技术研发人员:李兴伟张远崔莹黄淑云
申请(专利权)人:天津药物研究院
类型:发明
国别省市:天津;12

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