【技术实现步骤摘要】
烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐溶剂化物晶体及其制备方法和 应用
本专利技术涉及分子靶向抗肿瘤药物，具体涉及烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐溶剂化物 晶体及其制备方法和应用。
技术介绍
烟酰胺类衍生物（aptinib)，分子式C25H27N 504S，化学名称为N-[4-(l-氰基环戊 基）苯基]-2-(4-吡啶甲基）氨基-3-吡啶甲酰胺，是一种分子靶向抗肿瘤药物，是一种典 型的小分子血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗晚期非小细胞肺癌、胃癌、肝 癌以及乳腺癌等。中国专利技术专利CN101676267公开了上述烟酰胺类衍生物甲磺酸盐的制备 方法及应用。 众所周知，同一药物的不同晶型，其稳定性以及生物利用度等方面可能会存在明 显差异，从而影响药物的疗效。因此，研发烟酰胺类衍生物的新晶型，对固体药物的疗效研 究提供更多的定性定量信息具有非常重要的意义。
技术实现思路
本专利技术所要解决的问题是如何如何研发烟酰胺类衍生物的新晶型，为固体药物的 疗效研究提供更多的定性定量信息的问题。 为了解决上述技术问题，本专利技术所采用的技术方案是提供一种烟酰胺类衍生物的 甲磺酸盐溶剂化物晶体，为甲磺酸盐二甲基甲酰胺溶剂化物晶体，特征参数如下： 晶系：二斜晶系； 空间群：P-1 ; 晶胞参数：a=8. 9.118(2)A，..1513(2)A, (:=.19. 5111 (.1)Α, α = 76. 489 (1), β = 84. 199 (1), y = 61. 952 (1)； 晶胞体积：￥=1414. 91 (5) ...
【技术保护点】
烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐溶剂化物晶体，其特征在于，为甲磺酸盐二甲基甲酰胺溶剂化物晶体，特征参数如下：晶系：三斜晶系；空间群：P‑1；晶胞参数：α＝76.489(1),β＝84.199(1),γ＝61.952(1)；晶胞体积：晶胞内不对称单位数Z＝2。
【技术特征摘要】
1. 烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐溶剂化物晶体，其特征在于，为甲磺酸盐二甲基甲酰胺 溶剂化物晶体，特征参数如下： 晶系:二斜晶系； 空间群：p-l ; 晶胞参数：a=8.9?8(2)A, b=9,4513(2)A, C=i9-5111(4)A, α = 76. 489 (1), β = 84. 199 (1), γ = 61. 952 (1)； 晶胞体积：￥=1414. 91(5) 晶胞内不对称单位数Ζ = 2。2. 如权利要求1所述的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐溶剂化物晶体，其特征在于， 其 XRPD 图谱在 2 Θ = 10. 865、12. 663、14. 021、14. 502、15. 758、16. 298、18.021、18.72、 19. 479、19. 961、20. 922、21. 818、23. 279、23. 639、24. 955、25. 598、25. 92、26. 477、26. 735、 27. 96、28· 32、29· 379、30· 042、31· 799、32· 302、32· 998 处具有衍射峰，其中 2 Θ 值的误差范 围为0. 2。3. 如权利要求1所述的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐溶剂化物晶体，其特征在于，其 XRPD图谱如附图1所示。4. 制备如权利要求1、2或3所述的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐...
【专利技术属性】
技术研发人员：于迎渌，陈金瑶，弋东旭，
申请(专利权)人：上海宣创生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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