烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型及其制备方法和应用技术

技术编号:10490504 阅读:121 留言:0更新日期:2014-10-03 18:18
本发明专利技术公开了一种烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型及其制备方法和应用,其中烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型的XRPD图谱在2θ=5.919、11.88、15.537、16.603、17.899、19.44、20.16、20.719、21.241、22.2、22.54、23.401、23.779、25.141、26.119、27.198、27.642处具有衍射峰,其中2θ值的误差范围为0.2。本发明专利技术提供的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型具有良好的光照稳定性、高温稳定性和高湿稳定性,在治疗晚期非小细胞肺癌、胃癌、肝癌或乳腺癌的药物中应用,稳定性以及生物利用度显著,同时提供的定性定量信息,对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。

【技术实现步骤摘要】
烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型及其制备方法和应用
本专利技术涉及分子靶向抗肿瘤药物,具体涉及烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型及其制备方法和应用。
技术介绍
烟酰胺类衍生物(aptinib),分子式C25H27N5O4S,化学名称为N_[4-(l_氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺,是一种分子靶向抗肿瘤药物,是一种典型的小分子血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,可用于治疗晚期非小细胞肺癌、胃癌、肝癌以及乳腺癌等。中国专利技术专利CN 101676267公开了上述烟酰胺类衍生物甲磺酸盐的制备方法及应用。 众所周知,同一药物的不同晶型,其稳定性以及生物利用度等方面可能会存在明显差异,从而影响药物的疗效。因此,研发烟酰胺类衍生物的新晶型,并为固体药物的疗效研究提供更多的定性定量信息具有非常重要的意义。
技术实现思路
本专利技术所要解决的问题是如何研发烟酰胺类衍生物的新晶型,为固体药物的疗效研究提供更多的定性定量信息的问题。 为了解决上述技术问题,本专利技术所采用的技术方案是提供一种烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐 B 晶型,其 X RPD 图谱在 2Θ=5.919、11.88、15.537、16.603、17.899、19.44、20.16,20.719,21.241,22.2,22.54,23.401,23.779,25.141,26.119,27.198,27.642 处具有衍射峰,其中2 Θ值的误差范围为0.2。 在上述烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型中,其XRPD图谱如附图1所示。 在上述烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型中,含水量为2.5~4.5%。 本专利技术还提供了一种制备上述烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型的方法,包括以下步骤:将500mg烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐溶入20ml的甲醇溶液中,缓慢加入纯净水直至溶液浑浊,室温下静止12小时,然后过滤、真空干燥,得白色粉末即为烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型。 本专利技术还提供了上述烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型在治疗晚期非小细胞肺癌、胃癌、肝癌或乳腺癌的药物中的应用。 本专利技术,提供的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型具有良好的光照稳定性,且在高温、高湿环境下不稳定,在治疗晚期非小细胞肺癌、胃癌、肝癌或乳腺癌的药物中应用,稳定性以及生物利用度显著。同时提供的定性定量信息,对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。 【附图说明】 图1为本专利技术提供的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型的XRPD图谱; 图2为本专利技术提供的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型高温稳定性测试的XRPD图谱; 图3为本专利技术提供的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型高湿稳定性测试的XRPD图谱; 图4为本专利技术提供的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型光照稳定性测试的XRPD图谱。 【具体实施方式】 下面结合说明书附图对本专利技术做出详细的说明。 本专利技术提供的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型,其XRPD (X射线粉末衍射)图谱如附图1所示,具体表征如下: 本文档来自技高网...

【技术保护点】
烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型,其特征在于,其XRPD图谱在2θ=5.919、11.88、15.537、16.603、17.899、19.44、20.16、20.719、21.241、22.2、22.54、23.401、23.779、25.141、26.119、27.198、27.642处具有衍射峰,其中2θ值的误差范围为0.2。

【技术特征摘要】
1.烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型,其特征在于,其XRPD图谱在2θ =5.919、11.88,15.537、16.603、17.899、19.44、20.16、20.719、21.241、22.2,22.54、23.401、23.779,25.141,26.119,27.198,27.642处具有衍射峰,其中2 Θ值的误差范围为0.2。2.如权利要求1所述的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐B晶型,其特征在于,其XRPD图谱如附图1所示。3.如权利要求1或2...

【专利技术属性】
技术研发人员:于迎渌陈金瑶弋东旭
申请(专利权)人:上海宣创生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:上海;31

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