甘草次酸晶C型、其制备方法及其在药物组合物或保健品中的用途技术

本发明专利技术涉及甘草次酸晶C型、其制备方法及其在药物组合物或保健品中的用途。本发明专利技术还涉及甘草次酸晶C型在制备抗炎、抑菌、抗肿瘤、抗病毒、抗过敏、抗溃疡的药物组合物或保健品中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新的甘草次酸晶C型和其制备方法，还涉及包含其的药物组合物或保健品，以及其在制备抗炎、抑菌、抗肿瘤、抗病毒、抗过敏、抗溃疡的药物组合物或保健品中的用途。
技术介绍
甘草次酸(Glycyrrhetinic Bcid)的分子结构如下：在中国专利CN101899081A中记载了张爱明等专利技术的“甘草次酸酯类衍生物合成方法以及脱氧甘草次酸酯化合物”，其中涉及甘草次酸的酯类衍生物的制备方法，不涉及甘草次酸化合物。在中国专利CN1563073中记载了范云鸽等专利技术的“甘草次酸的制备方法”，其中涉及使用甘草酸经酸解得到甘草次酸的制备方法。该专利的甘草次酸化合物制备方法与本专利申请的晶型制备方法不同。在中国专利CN1846705中记载了武汉大学丁虹专利技术的“甘草酸或甘草次酸在制备治疗炎症性肠病药物中的应用”，其中涉及甘草次酸在制备抗炎药物中的应用，属于甘草次酸的临床应用，不涉及甘草次酸晶型的制备。在中国专利CN101254308中记载了袁直等专利技术的“甘草次酸－聚乙二醇/壳聚糖肝靶向复合给药系统及制备方法”，其中涉及一种肝靶向复合给药系统。该专利涉及甘草次酸复合物的制备方法，不涉及甘草次酸的晶型制备。在中国专利CN101292952中记载了丁虹等专利技术的“甘草酸、甘草次酸或其盐或其衍生物温敏凝胶及其制法和应用”，其中涉及甘草次酸或其盐或其衍生物凝胶。该专利涉及甘草次酸复合物的制法，不涉及甘草次酸的晶型制备。在中国专利CN101920017A中记载了汪晴等专利技术的“用于促进甘草次酸经皮渗透的组合物”，其中涉及用于促进甘草次酸经皮渗透的组合物。该专利涉及甘草次酸复合物的制法，不涉及甘草次酸的晶型制备。在中国专利CN101926815A中记载了周海滨等专利技术的“一种芍药苷和甘草次酸组合物及其制备方法与应用”，其中涉及了芍药苷和甘草次酸组合物。该专利涉及甘草次酸复合物的制法，不涉及甘草次酸的晶型制备。在中国专利CN101838303A中记载了潘学军等专利技术的“甘草次酸的制备方法”，其中涉及甘草次酸的精制方法。该专利涉及微波技术制备甘草次酸的方法，不涉及甘草次酸的晶型制备。在中国专利CN101817867A中记载了高颖等专利技术的“一种甘草次酸的制备方法”，其中涉及甘草次酸的纯化方法。该方法涉及甘草次酸无机盐的去除与脱色方法，与本专利申请的晶型制备方法不同。
技术实现思路
专利技术要解决的问题本专利技术的研究目的是：从甘草次酸的晶型固体物质的存在状态进行研究，通过晶型筛选技术、晶型生物活性评价技术，在药物活性成分的原料层面上寻找和发现甘草次酸固体物质的晶型种类与状态特征，并将晶型研究与药效学研究结合，为寻找、发现、开发具有最佳功效的甘草次酸的药用晶型固体物质提供基础科学研究数据；同时，也为从甘草次酸固体晶型原料物质基础上申请国家或国际的知识产权专利技术专利保护提供科学依据。用于解决问题的方案本专利技术提供一种甘草次酸晶C型，其特征在于，当使用粉末X射线衍射法采用CuKα辐射实验条件分析时，衍射峰的2θ(°)和衍射峰的相对强度峰高(高度％)和峰面积(面积％)具有如下所示的数值：根据本专利技术所述的甘草次酸晶C型，其特征在于当使用红外光谱分析时，所述甘草次酸晶C型在2943、2910、2875、2096、1699、1680、1655、1624、1538、1510、1456、1385、1362、1324、1280、1256、1229、1211、1176、1102、1085、1034、992、981、959、948、933、919、879、868、855、819、757、701、683、672cm-1处具有红外光谱特征峰，其中红外光谱特征峰的允许偏差为±2cm-1。根据本专利技术所述的甘草次酸晶C型，其特征在于使用差示扫描量热法分析时，在升温速率为每分钟10℃的DSC图谱中，在81℃±3℃、302℃±3℃处具有2个吸热峰和在178℃±3℃处具有1个放热峰。本专利技术还提供一种甘草次酸混合晶型，其特征在于，含有任意比例的根据上述本专利技术所述的甘草次酸晶C型。根据本专利技术所述的甘草次酸晶C型的制备方法，其特征是先使用甲醇单一溶剂在15℃～80℃温度下将甘草次酸原料完全溶解，并经环境温度4℃～80℃、环境湿度10％～75％、常压或真空压力条件下的重结晶制备工艺获得甘草次酸晶C型。根据本专利技术所述的甘草次酸晶C型的制备方法，其特征是先使用甲醇与正己烷、环己烷、水中的任意两种或多种经混合后，在15℃～80℃温度下将甘草次酸原料完全溶解，并经环境温度4℃～80℃、环境湿度10％～75％、常压或真空压力条件下的重结晶制备工艺获得甘草次酸晶C型。本专利技术还提供一种药物组合物或保健品，其特征在于，含有有效剂量的根据本专利技术所述的甘草次酸晶C型和药学上可接受的载体。根据本专利技术所述的药物组合物或保健品，其特征在于，含有有效剂量的根据本专利技术所述的甘草次酸混合晶型和药学上可接受的载体。根据本专利技术所述的药物组合物或保健品，其特征在于所述甘草次酸晶C型的每日用剂量为2～1000mg，优选10～800mg。根据本专利技术所述的药物组合物或保健品，其特征在于所述的药物组合物或保健品是片剂、硬胶囊、丸剂、粉针剂、颗粒剂、缓释制剂或控释制剂。根据本专利技术所述的甘草次酸晶C型在制备抗炎、抑菌、抗肿瘤、抗病毒、抗过敏、抗溃疡的药物组合物或保健品中的用途。专利技术的效果本专利技术开发出一种甘草次酸晶C型，并且发现当将该甘草次酸晶C型作为活性成分应用于药物组合物或保健品中时，可以充分保证其在生物体内的吸收特征、有效生物利用度、有效血药浓度、稳定持续的作用时间，从而发挥优良的预防、治疗和保健的作用。附图说明图1为实施例1中的甘草次酸晶C型晶体的粉末X射线衍射图谱。图2为实施例1中的甘草次酸晶C型晶体的红外吸收光谱图。图3为实施例1中的甘草次酸晶C型晶体的DSC图谱。图4为实施例1中的甘草次酸晶C型晶体口服吸收后在大鼠体内的血药浓度测定。具体实施方式为更好地描述本专利技术的技术方案，以下给出本专利技术的具体实施方案，但本专利技术并不限于此。本专利技术提供一种甘草次酸晶C型，其特征在于，当使用粉末X射线衍射法采用CuKα辐射实验条件分析时，衍射峰的2θ(°)和衍射峰的相对强度峰高(高度％)和峰面积(面积％)具有如下所示的数值：根据本专利技术所述的甘草次酸晶C型，其特征在于当使用红外光谱分析时，所述甘草次酸晶C型在2943本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种甘草次酸晶C型，其特征在于，当使用粉末X射线衍射法采用CuKα辐射实验条件分析时，衍射峰的2θ(°)和衍射峰的相对强度峰高(高度％)和峰面积(面积％)具有如下所示的数值：

【技术特征摘要】
1.一种甘草次酸晶C型，其特征在于，当使用粉末X射线衍射法采用
CuKα辐射实验条件分析时，衍射峰的2θ(°)和衍射峰的相对强度峰高(高
度％)和峰面积(面积％)具有如下所示的数值：
2.根据权利要求1所述的甘草次酸晶C型，其特征在于当使用红外光谱
分析时，所述甘草次酸晶C型在2943、2910、2875、2096、1699、1680、1655、
1624、1538、1510、1456、1385、1362、1324、1280、1256、1229、1211、
1176、1102、1085、1034、992、981、959、948、933、919、879、868、855、
819、757、701、683、672cm-1处具有红外光谱特征峰，其中红外光谱特征
峰的允许偏差为±2cm-1。
3.根据权利要求1所述的甘草次酸晶C型，其特征在于使用差示扫描量
热法分析时，在升温速率为每分钟10℃的DSC图谱中，在81℃±3℃、302℃
±3℃处具有2个吸热峰和在178℃±3℃处具有1个放热峰。
4.一种甘草次酸混合晶型，其特征在于，含有任意比例的权利要求1-3
任一项所述的甘草次酸晶C型。
5.权利要求1-3任一项所述的甘草次酸晶C型的制备方法，其特征是先使
用甲醇单一溶剂在15℃～80℃...

【专利技术属性】
技术研发人员：杜冠华，吕扬，王守宝，张丽，郭永辉，田硕，
申请(专利权)人：北京健坤和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11