一种可降解超支化聚酰胺胺的制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种可降解超支化聚酰胺胺的制备方法及应用。本发明专利技术以含有二硫键或缩酮键的双官能团单体和含有氨基的三官能团单体1·(2·胺乙基)哌嗪(AEPZ)或二乙烯三胺(DETA)为主要原料，采用一锅法迈克尔加成聚合反应制备得到可降解超支化聚酰胺胺，在此基础上偶联聚乙二醇(PEG)和叶酸(FA)，得到叶酸靶向、PEG化的可降解超支化聚酰胺胺。本发明专利技术原料易得，制备方法简单，制备得到的聚合物药物载体不仅具有超支化聚酰胺胺的优点，即三维的枝化结构、分子内部大量空腔、低黏度、大量的官能团以及简易的制备方法等，而且具有生物降解性。另外，PEG链段在末端的接枝提高了载体材料的水溶性和稳定性，FA的偶联赋予载体对肿瘤细胞的主动靶向性。

【技术实现步骤摘要】
一种可降解超支化聚酰胺胺的制备方法及其应用
本专利技术属于高分子材料
，具体涉及一种用于药物控制释放的可降解超支化聚酰胺胺的制备方法及其应用。
技术介绍
超支化聚酰胺胺，不仅具有与树枝状聚酰胺胺相似的结构和特性，而且制备容易、无需仔细分离提纯，通过一步法即可由单体合成得到所需的聚合物，因此受到了广大研究人员的青睐。超支化聚酰胺胺内部具有空腔，可以包裹药物分子，如基因、抗肿瘤药物等；其分子表面大量的末端基团不仅能够通过各种修饰改善材料本身的性能还可以连接基因和抗体等生物活性物质，这就为设计缓释和靶向制剂提供了极大的便利。对超支化聚酰胺胺阳离子聚合物末端基团进行修饰可以改变其化学属性，甚至影响其物理性质，如电荷、亲水性、溶解度等。聚乙二醇(PEG)是应用最广泛的微粒表面修饰材料，亲水性的PEG链可形成空间位阻使粒子稳定性增加而不易聚集，同时能够屏蔽血液中蛋白质等物质的吸附和躲避网状内皮系统的摄取，延长了载体在体内的循环时间，提高了药物的生物利用度。理想的药物载体材料应该是无毒、生物相容的，不仅能够保护药物的活性，还能够在体内降解为小分子物质、容易被人体代谢，这就要求载体本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种可降解超支化聚酰胺胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将2.0～6.0mmol含有二硫键或缩酮键的双官能团单体与2.0～6.0mmol含有氨基的三官能团单体在甲醇或N，N‑二甲基甲酰胺中混合，40～60℃、磁力搅拌下进行迈克尔加成聚合反应，4～8天后再次加入2.0～6.0mmol的双官能团单体反应1～3天，将得到的产物进行纯化，在室温下真空干燥得到终产物可降解超支化聚酰胺胺。

【技术特征摘要】
1.一种可降解超支化聚酰胺胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤:将2.0~6.0mmol含有二硫键或缩酮键的双官能团单体与2.0~6.0mmol含有氨基的三官能团单体在甲醇或N，N-二甲基甲酰胺中混合，40~60°C、磁力搅拌下进行迈克尔加成聚合反应，4~8天后再次加入2.0~6.0mmol的双官能团单体反应I~3天，将得到的产物进行纯化，在室温下真空干燥得到终产物可降解超支化聚酰胺胺。2.根据权利要求1所述的可降解超支化聚酰胺胺的制备方法，其特征在于，所述双官能团单体为N，N'-双(丙烯酰)胱胺、2，2-二甲基丙烯酰氧基-1-乙氧基丙烷或2，2-二甲基丙烯酰胺基-1-乙氧基丙烷中的任意一种；所述的三官能团单体为1-(2-胺乙基)哌嗪或二乙烯三胺。3.—种可降解PEG化的超支化聚酰胺胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤:将2.0~6.0mmol含有二硫键或缩酮键的双官能团单体与2.0~6.0mmol含有氨基的三官能团单体在甲醇或N，N-二甲基甲酰胺中混合，40~60°C、磁力搅拌下进行迈克尔加成聚合反应，4~8天后加入2.0~6.0mmol甲基丙烯酸聚乙二醇酯反应I~3天,将得到的产物进行纯化，然后在室温下真空干燥得到终产物可降解PEG化的超支化聚酰胺胺。4.根据权利要求3所述的可降解PEG化的超支化聚酰胺胺的制备方法，其特征在于，所述双官能团单体为N，N'-双(丙烯酰)胱胺、2，2-二甲基丙烯酰氧基-1-乙氧基丙烷或2，2-二甲基丙烯酰胺基-1-乙氧基丙烷中的任意一种；所述的三官能团单体为1-(2-胺乙基)哌嗪或二乙烯三胺。5.根据权利要求3所述的可降解PEG化的超支化聚酰胺胺的制备方法，其特征在于，所述甲基丙烯酸聚乙二醇酯的重均分子...

【专利技术属性】
技术研发人员：王杨，顾准，贾红圣，程炜，刘尚莲，
申请(专利权)人：健雄职业技术学院，
类型：发明
国别省市：江苏;32