【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为2009年7月8日、申请号为200980135113.X、专利技术名称为“月旨肪酸乙酰化的水杨酸酯及其用途”的专利技术专利申请的分案申请。_2] 优先权本申请案要求2009年I月30日提交的美国临时申请案第61/148,658号,2008年10月10日提交的美国临时申请案第61/104,363号,2008年10月10日提交的美国临时申请案第61/104,364号,2008年10月10日提交的美国临时申请案第61/104,366号和2008年7月8日提交的美国临时申请案第61/078,983号的权益。本申请案依赖于这些申请案的全部揭示内容,并以引用的方式将其并入本申请案中。
本专利技术涉及脂肪酸乙酰化的水杨酸酯衍生物,脂肪酸乙酰化的二氟尼柳衍生物,和脂肪酸乙酰化的三氟柳衍生物(“本专利技术化合物”);包含有效量的脂肪酸乙酰化的水杨酸酯衍生物,脂肪酸乙酰化的二氟尼柳衍生物和/或脂肪酸乙酰化的三氟柳衍生物(“本专利技术化合物”) 的组合物;和用于治疗或预防炎性疾病的方法,其包含投与有效量的本专利技术化合物。本文提到的所有的专利、专利申请案和出版物据此以引用的方式全部并入。
技术介绍
炎性途径成为许多慢性和急性疾病的关键的病理生理学的基础。在许多慢性病症中未解决的炎症是重要的,慢性病症包括但不限于心脏病、动脉粥样硬化、I型和2型糖尿病、血脂障碍、哮喘、关节炎(包括类风湿性关节炎(RA))、骨关节炎、囊性纤维化、肌肉萎缩病(包括肌营养不良)、疼痛、胰岛素抵抗性、氧化应激、炎性肠病(IBD)(包括结肠炎和克罗恩病)和神经变性疾病(包括阿尔兹海 ...
【技术保护点】
一种式I化合物或其药学上可接受的盐、对映体或立体异构体在制备用于治疗炎症的药物中的用途,其中:R1、R2、R3和R4各自独立地选自由以下组成的群组:H、Cl、F、CN、‑NH(C1‑C3烷基)、‑N(C1‑C3烷基)2、‑NH(C(O)C1‑C3烷基)、‑N(C(O)C1‑C3烷基)2、‑C(O)H、‑C(O)C1‑C3烷基、‑C(O)OC1‑C3烷基、‑C(O)NH2、‑C(O)NH(C1‑C3烷基)、‑C(O)N(C1‑C3烷基)2、‑O‑C1‑C3烷基、‑S(O)C1‑C3烷基、和‑S(O)2C1‑C3烷基;W1是NH以及W2选自不存在、O或NH;‑‑‑‑‑表示任选的键,当存在时其要求Q是不存在;a和c各自独立地是H、CH3、‑OCH3、‑OCH2CH3或C(O)OH;b是H、CH3、C(O)OH或O‑Z;d是H或C(O)OH;n、o、p和q各自独立地是0或1;各Z是H或条件是所述化合物中存在至少一个各r独立地是2或3;各s独立地是5或6;各t独立地是0或1;Q是不存在、C(O)CH3、Z、e是H,或天然存在的氨基酸侧链中的任一者;W3是不存在、‑O‑或–N(R)‑;R是H或C1 ...
【技术特征摘要】
2008.07.08 US 61/078,983;2008.10.10 US 61/104,364;1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐、对映体或立体异构体在制备用于治疗炎症的药物中的用途, 2.如权利要求1所述的用途,其中所述炎症与代谢病症相关。3.如权利要求2所述的用途,其中所述代谢病症是II型糖尿病、胰岛素抵抗心血管疾病、心律失常、动脉粥样硬化、冠状动脉疾病、高甘油三酯血症、血脂障碍、视网膜病、肾病、神经病或黄斑水肿。4.如权利要求1所述的用途,其中所述炎症与炎性肠病相关。5.如权利要求4所述的用途,其中所述炎性肠病是回肠炎、溃疡性结肠炎、巴雷特综合征或克罗恩病。6.如权利要求1所述的用途,其中所述炎症与神经变性病症相关。7.如权利要求6所述的用途,其中所述神经变性病症是神经变性、阿尔兹海默病、多发性硬化、亨延顿病、感染性脑膜炎、脑脊髓炎、帕金森病、肌萎缩侧索硬化或脑炎。8.如权利要求1所述的用途,其中所述炎症与肌肉萎缩病症相关。9.如权利要求8所述的用途,其中所述肌肉萎缩病症是杜氏肌营养不良、皮肌炎、包涵体肌炎、多发性肌炎或恶病质。10.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物中的W2是NH。11.如权利要求10所述的用途,其中所述化合物中的r是2,s是6,t是1,且Z是 12.如权利要求11所述的用途,其中所述化合物是 13.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物中的Q是Ζ。14.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物中的Q是 15.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物中的Q是Z且Z是H。16.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物中的η、O、P和q的两者各自是I。17.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物中的!是3,s是5,t是1,且Z是 18.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物是 19.一种式III化合物, 20.如权利要求19所述的化合物,其中至少一个t是I且至少一个W1是O。21.如权利要求20所述的化合物,其中Q是H。22.如权利要求21所述的化合物,其中所述化合物是 23.如权利要求22所述的化合物,其中所述化合物是24.—种式IIIa化合物, 25.如权利要求24所述的化合物,其中至少一个t是I,至少一个W1是O,且至少一个Q是H。26.如权利要求25所述的化合物,其中所述化合物是 27.一种药物组合物,其包含式III化合物, 28.—种式III化合物或其药学上可接受的盐、对映体或...
【专利技术属性】
技术研发人员:吉尔·C·米尔恩,迈克尔·R·伊劳谢克,琼·E·比米斯,杰西·J·史密斯,
申请(专利权)人:凯特贝希制药公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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