本发明专利技术涉及医药技术领域，涉及从中国毛红椿(Toona?ciliata?var.pubescens)中分离得到的新颖的三萜类化合物毛红椿酸的甲基化衍生物毛红椿酸甲酯(Methyl?toonapubesate?A)及其制备方法和在制备治疗早老性痴呆症的药物中的应用。本发明专利技术的毛红椿酸甲酯结构式如下所示。经实验证实，该化合物对Aβ或H2O2损伤的SH-SY5Y细胞具有显著的保护作用，有望开发成为抗早老性痴呆症药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，更具体而言，涉及一种从中国毛红椿(Toona ciliata var. pubescens)中提取分离得到骨架新颖的三萜类化合物毛红椿酸，然后通过重氮甲烷甲基化得到的化合物毛红椿酸甲酯(Methyl toonapubesate A)。本专利技术还涉及该化合物的制备方法。生物活性测试显示该化合物为对A β或H2O2损伤的SH-SY5Y细胞具有保护作用的活性成分，从而它可用于制备治疗早老性痴呆的药物。
技术介绍
毛红椿为楝科香椿属植物，广泛分布在江西、湖北、湖南、广东、贵州和云南等省； 生于低海拔和中海拔的山地密林或疏林中。早老性痴呆症与神经损伤有重要的相关性，作为拟神经细胞模型，SH-SY5Y细胞系广泛应用于早老性痴呆症的发病机制和新药开发的研究中。
技术实现思路
本专利技术是从中国毛红椿中提取分离得到骨架新颖的三萜类化合物毛红椿酸，然后通过重氮甲烷甲基化得到化合物毛红椿酸甲酯。经药理试验研究表明，该化合物对Aβ或 H2O2损伤的SH-SY5Y细胞具有显著的保护作用，进而可用于制备治疗早老性痴呆症的药物。因此，本专利技术的一个目的是提供新的三萜类化合物毛红椿酸甲酯。本专利技术的另一目的是提供所述毛红椿酸甲酯的制备方法。本专利技术的进一步目的是提供所述毛红椿酸甲酯在制备保护神经细胞(例如，经 Αβ 淀粉样蛋白)或H2O2损伤的SH-SY5Y细胞)的药物或制备抗早老性痴呆症的药物方面的用途。根据本专利技术的第一个目的，本专利技术首次从毛红椿中发现了一个具有新骨架的毛红椿酸衍生物毛红椿酸甲酯，其化学结构如下所示 根据本专利技术的第二个目的，本专利技术提供了毛红椿酸甲酯的制备方法，它是从毛红椿Τ. ciliata var. pubescens中提取分离得到骨架新颖的三萜类化合物毛红椿酸，然后通过重氮甲烷甲基化得到化合物毛红椿酸甲酯，具体步骤如下权利要求1.化学结构式如下的三萜类化合物毛红椿酸甲酯2.权利要求1所述的三萜类化合物毛红椿酸甲酯的制备方法，其特征是，从毛红椿 T. ciliata var. pubescens中提取分离得到三萜类化合物毛红椿酸，然后通过重氮甲烷甲基化得到化合物毛红椿酸甲酯。3.根据权利要求2所述的三萜类化合物毛红椿酸甲酯的制备方法，其特征是，该方法包括以下步骤提取将中国毛红椿树皮用甲醇提取，所得提取液浓缩后得粗浸膏；将该粗浸膏溶于水，混悬均勻后依次用氯仿和正丁醇萃取，所得萃取液浓缩后分别得到氯仿浸膏和正丁醇浸膏；分离氯仿浸膏进行硅胶柱层析，以石油醚/乙醚梯度洗脱；其中，石油醚/乙醚体积比50 50洗脱部分，经kphadex LH-20凝胶柱层析，以氯仿/甲醇体积比1 1洗脱，得到毛红椿酸；甲基化将毛红椿酸通过重氮甲烷甲基化得到毛红椿酸甲酯。4.根据权利要求3所述的三萜类化合物毛红椿酸甲酯的制备方法，其特征是，在提取步骤中，所述提取采用的方法为甲醇渗漉提取。5.根据权利要求3所述的三萜类化合物毛红椿酸甲酯的制备方法，其特征是，在分离步骤中，石油醚/乙醚梯度洗脱的浓度依次为体积比80 20,70 30,60 40和50 50。6.根据权利要求3所述的三萜类化合物毛红椿酸甲酯的制备方法，其特征是，在甲基化步骤中，所述甲基化为将毛红椿酸溶解在氯仿中，加入重氮甲烷进行。7.如权利要求1所述的毛红椿酸甲酯在制备保护经Αβ或H2O2损伤的SH-SY5Y细胞的药物中的用途。8.如权利要求1所述的毛红椿酸甲酯在制备治疗早老性痴呆症的药物中的用途。全文摘要本专利技术涉及医药
，涉及从中国毛红椿(Toona ciliata var.pubescens)中分离得到的新颖的三萜类化合物毛红椿酸的甲基化衍生物毛红椿酸甲酯(Methyl toonapubesate A)及其制备方法和在制备治疗早老性痴呆症的药物中的应用。本专利技术的毛红椿酸甲酯结构式如下所示。经实验证实，该化合物对Aβ或H2O2损伤的SH-SY5Y细胞具有显著的保护作用，有望开发成为抗早老性痴呆症药物。文档编号A61K31/58GK102311481SQ201010216729公开日2012年1月11日 申请日期2010年7月1日 优先权日2010年7月1日专利技术者傅燕, 刘海利, 王贱荣, 章海燕, 郭跃伟 申请人:中国科学院上海药物研究所本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．化学结构式如下的三萜类化合物毛红椿酸甲酯：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：郭跃伟，章海燕，王贱荣，傅燕，刘海利，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：31
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