抗肿瘤高分子基载药微胶囊的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种抗肿瘤高分子基载药微胶囊的制备方法，包括：利用原子转移自由基聚合方法聚合磷脂酰胆碱，得到聚磷脂酰胆碱；利用开环聚合方法聚合O-苄基-L-丝氨酸羧酸酐，得到聚O-苄基-L-丝氨酸；聚O-苄基-L-丝氨酸通过腙键接枝阿霉素；将聚磷脂酰胆碱和聚O-苄基-L-丝氨酸通过点击化学方法行键连，得到嵌段共聚物；将嵌段聚合物分别溶解于四氢呋喃后，移入透析袋中，用纯水透析，透析液用滤膜过滤；过滤后的溶液进行冷冻干燥，得到载药胶束。该药物载体胶束具有核壳双层结构，外层为亲水性聚磷脂酰胆碱，内层为药物分子包裹层。该材料具有以下优点：属于纳米微粒；可实现药物对癌细胞靶向传递以及癌细胞内pH敏感性释放；载药量大；稳定性好；其靶向功能可有效减小药物对正常组织器官毒副作用。

【技术实现步骤摘要】
所属
本专利技术涉及一种，特别是涉及一种具有癌症细胞靶向性的嵌段高分子材料药物载体胶束的制备方法。属于高分子化学及聚合物
。
技术介绍
癌症已成为危害人类健康的最主要疾病，治疗癌症的重要手段之一是药物治疗，然而许多抗癌药物存在着难溶于水、稳定性差等缺陷。如喜树碱、紫杉醇、阿霉素、5-氟尿嘧啶等都因溶解度差而难以被生物体很好地利用，解决其水溶性问题是这类药物制剂临床应用的关健。此外，肿瘤治疗和诊断药物其作用大多是非选择性的，一些正常组织器官常有较多分布，治疗剂量下对正常组织器官毒副作用大。故解决如何增溶难溶性抗癌药物以及增加药物稳定性、提高对癌细胞的选择性迫在眉睫。因此，寻找一种可靠的靶向药物载体是解决以上两个问题的关键。高分子胶束药物载体一般采用的都为线性高分子胶束。Bae课题组开展的研究工作最为引人注目，其在所发表的研究论文中指出，以腙键将Dox键连到聚合物主链上，并利用癌细胞微环境中PH呈弱酸性使腙键断裂，实现了 Dox的靶点释放。而且，Bae 于 2005 年在 Molecular BioSystems 杂志上发表的一篇论文(Bae Y, Jang W-D,N本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗肿瘤高分子基载药微胶囊，其结构特征在于：所述的高分子材料是由两条亲水性的聚磷脂酰胆碱链段和一条疏水性的聚O‑苄基‑L‑丝氨酸链段偶联而成的AB2型共聚物。

【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤高分子基载药微胶囊，其结构特征在于:所述的高分子材料是由两条亲水性的聚磷脂酰胆碱链段和一条疏水性的聚O-苄基-L-丝氨酸链段偶联而成的AB2型共聚物。2.一种制备权利要求1所述的抗肿瘤高分子基载药微胶囊的方法是通过如下步骤进行的: 1)用于引发磷脂酰胆碱单体的叠氮小分子引发剂的合成； 2)利用叶酸小分子进行NHS活化，制备叶酸-NHS分子； 3)利用步骤I)所制备的叠氮小分子引发剂，引发磷酰胆碱小分子进行原子转移自由基聚合，得到聚磷脂酰胆碱，同时利用叶酸-NHS分子修饰聚磷脂酰胆碱； 4)双臂炔端基聚O-苄基-L-丝氨酸的合成； 5)利用阿霉素分子对聚O-苄基-L-丝氨酸进行接枝，该反应是利用腙键进行连接； 6)利用点击化学反应合成星型嵌段共聚物； 7)用透析法制备聚 合物纳米胶束。3.根据权利要求2所述的一种抗肿瘤高分子基载药微胶囊的制备方法，其特征在于上述方法中步骤I)所合成叠氮小分子引发剂所使...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：成都市绿科华通科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51