辛伐他汀铵盐制造技术

本发明专利技术公开了一种辛伐他汀铵盐，其制备方法包括如下步骤：1）将辛伐他汀酸溶解在良性溶剂中，搅拌；2）通入氨气，检测pH值为7时停止通氨气，搅拌；3）加热浓缩，待有晶体析出时停止加热，搅拌；4）过滤，并用与步骤1）中相同的良性溶剂洗晶，得湿品；5）真空干燥的辛伐他汀铵盐。本发明专利技术所提供的辛伐他汀铵盐由于先将辛伐他汀酸溶解在良性溶剂中，然后通入氨气，检测pH值为7即可，所以具有如下优点：1、反应时间短、操作简单；2、反应完全，且反应无环合等副反应，通过浓缩结晶，残留在溶剂中的产物少，反应收率高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种他汀类药物铵盐的制备方法，特别设计一种辛伐他汀铵盐。 
技术介绍
辛伐他汀是美国默克公司开发的一种以洛伐他汀为原料半合成制成的HMG-CoA还原酶抑制剂，该产品于1988年上市，1991年12月获得美国FDA批准，临床上主要用于治疗原发生高胆固醇血脂、高甘油三脂血症及其他血脂异常。在体内活性是普伐他汀的四倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗死和心肌血管在形成术的危险。目前国际生产辛伐他汀的工艺主要采用以下几条路线： 1）、加拿大专利CA1199322记载：先将洛伐他汀用氢氧化锂水解，得到三醇酸，再内酯化得到内醇化合物，然后选择性的硅烷保护4-位羟基，再用2,2-二甲基-丁酰氯和其反应，最后脱去硅烷保护基得到辛伐他汀。 2）、美国专利US4582915记载：用洛伐他汀和氢氧化钾反应得到洛伐他汀酸的钾盐，再用正丁基锂和碘甲烷与上述钾盐反应，在其侧链上甲基化得到辛伐他汀。 3）加拿大专利CA1287063记载：将洛伐他汀与正丁基铵反应得到胺盐，再用硅烷保护4-位的羟基，再用碘甲烷和碱与其反应，最后本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种辛伐他汀铵盐，其制备方法包括如下步骤：1）、将辛伐他汀酸溶解在良性溶剂中，搅拌；2）、通入氨气，检测PH值为7时停止通氨气，搅拌；3）、加热浓缩，待有晶体析出时停止加热，搅拌；4）、过滤，并用与步骤1）中相同的良性溶剂洗晶，得湿品；5）、真空干燥的辛伐他汀铵盐；在上述步骤1）、4）中良性溶剂为碳链为1——5的醇类溶剂、DMF、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、丙酮中的一种。

【技术特征摘要】
1.一种辛伐他汀铵盐，其制备方法包括如下步骤：
1）、将辛伐他汀酸溶解在良性溶剂中，搅拌；
2）、通入氨气，检测PH值为7时停止通氨气，搅拌；
3）、加热浓缩，待有晶体析出时停止加热，搅拌；
4）、过滤，并用与步骤1）中相同的良性溶剂洗晶，得湿品；
5）、真空干燥的辛伐他汀铵盐；
在上述步骤1）、4）中良性溶剂为碳链为1——5的醇类溶剂、
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【专利技术属性】
技术研发人员：李伟，
申请(专利权)人：成都摩尔生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：