本发明涉及式(I)的取代的嘧啶基-吡咯化合物，它们调节蛋白激酶活性且由此用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病，所述蛋白激酶特别是Janus激酶。本发明还提供了这些化合物的制备方法、包含这些化合物的药物组合物及使用这种化合物或包含它们的...

本发明公开了如说明书中所定义的式(I)的噻唑基苯基-苯磺酰氨基衍生物及其可药用盐，它们的制备方法和包含它们的药物组合物；本发明的化合物可在治疗法中用于治疗由失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

本发明涉及式(I)的三环吡咯并衍生物，其调节蛋白激酶活性，且因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病。本发明还提供了制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物或包含它们的药物组合物治疗疾病的方法。

本发明涉及取代的吡唑并[4,3-h]喹唑啉化合物，其调节蛋白激酶活性并因此可用于治疗由蛋白激酶活性失调引起的疾病，尤其是PIM激酶。本发明还提供用于制备这些化合物、包含这些化合物的药物组合物的方法、以及利用这样的化合物或含有这些化合物的...

本发明提供了用于制备高产率和高纯度的吗啉基蒽环衍生物的方法，包含3’-脱氨基-3”-4’-脱水-[2”(S)-甲氧基-3”(R)-羟基-4”-吗啉基]多柔比星(1)。

本发明提供了一种治疗组合，其包含(a)如在申请文件中列出的式(I)化合物和(b)选自烷化剂或类烷化剂、抗代谢剂、拓扑异构酶I抑制剂、拓扑异构酶II抑制剂、抗有丝分裂剂和辐射的一种或多种抗肿瘤剂，其中活性成分在各种情况下以游离形式或以其药...

本发明提供一种治疗组合物，其包含(a)如本说明书所述的式(I)化合物以及(b)选自于由烷化剂或类烷化剂、抗代谢剂、拓扑异构酶I抑制剂、拓扑异构酶II抑制剂、生长因子抑制剂或生长因子受体抑制剂、抗有丝分裂剂、蛋白酶体抑制剂、抗细胞凋亡蛋白...

本发明涉及5-(2-氨基-嘧啶-4-基)-2-芳基-1H-吡咯-3-甲酰胺的制备方法及该方法的有用的中间体化合物。该方法能够以高收率和纯度获得希望产物。该合成从缩醛与β-酮酯盐的偶联开始；将所得化合物乙酰化，然后与N，N-二甲基甲酰胺的...

本发明涉及CDC7或CDC7/CDK抑制剂的新晶体盐，相应游离碱的新晶形，其制备方法，这些新的盐形式的水合物、溶剂化物和多晶型，及其在治疗中的用途、以及含有其的药物组合物。这些晶体盐选自5-(2-氨基-嘧啶-4-基)-2-(2,4-二氯...

本发明涉及PLK抑制剂的新晶型，水溶性盐类。这些结晶盐类是，例如，L-酒石酸盐，琥珀酸盐，磷酸盐，甲磺酸盐，马来酸盐，L-苹果酸盐，盐酸盐，富马酸盐(半摩尔的反荷离子)，富马酸盐，柠檬酸盐(半摩尔的反荷离子)，苯磺酸盐和L-天冬氨酸盐(...

本发明提供了一种组合，该组合包含(a)式(I)化合物和(b)一种或多种抗肿瘤剂，所述的抗肿瘤剂选自抗代谢剂、烷化剂或类烷化剂、嵌入剂、拓扑异构酶I或II抑制剂、抗有丝分裂剂、激酶抑制剂、蛋白酶体抑制剂和抑制生长因子或其受体的抗体，其中所...

本发明提供了被取代的异喹啉-1(2H)-酮衍生物，其相对于聚(ADP-核糖)聚合酶PARP-2选择性抑制聚(ADP-核糖)聚合酶PARP-1的活性。本发明化合物因此适用于治疗疾病例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。本...

本发明涉及被取代的间苯二酚衍生物，所述衍生物抑制热休克蛋白HSP90的活性。本发明的化合物因此用于治疗例如癌症的增殖疾病和神经变性疾病。本发明也提供了这些化合物和包含它们的药物组合物的制备方法，治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。

本发明涉及cdk抑制剂的水溶性盐类及游离碱的新晶型。这些结晶盐类是，例如，富马酸盐、L-苹果酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、己二酸盐、丙二酸盐、羟基乙酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、L-乳酸盐、盐酸盐、二盐酸盐、三盐酸盐。本申请中还要求保护并记载了这...

本发明提供了一种在治疗胸腺瘤和胸腺癌中使用的式(I)低分子量ATP竞争性CDK抑制剂和TRKA抑制剂。所述化合物可以与一种或多种细胞毒性剂或细胞生长抑制剂一起给药。

本发明提供一种低分子量ＡＴＰ－竞争性ＣＤＫ抑制剂，其用于治疗间皮瘤。该化合物可以与一种或多种细胞毒性或细胞生长抑制剂一起施用。

本发明提供治疗组合，包含（ａ）如说明书所述的式（Ｉ）的化合物和（ｂ）一种或多种选自烷化剂或类烷化剂、抗代谢剂和拓扑异构酶Ｉ抑制剂的抗肿瘤剂，其中在各情况下活性成分以游离形式或以其药学可接受的盐或任意的水合物的形式存在。

本发明提供一种能穿过血脑屏障的低分子量ＡＴＰ－竞争性ＣＤＫ抑制剂，用于治疗恶性神经胶质瘤，特别是成胶质细胞瘤。该化合物可以与一种或多种选自细胞毒性剂或细胞抑制剂的药物和电离辐射一起施用。

本发明提供一种治疗组合，其包含（ａ）如说明书中所述的式（Ａ）的化合物１和（ｂ）一种或多种选自铂衍生物、抗代谢药、拓扑异构酶Ｉ抑制剂和抗微管剂的抗肿瘤药，其中在各情况下活性成分以游离形式或以其药学可接受的盐或任意水合物的形式存在。

本发明提供用于治疗肿瘤的治疗组合，包含式（Ａ）的化合物１和一种或多种抗肿瘤药，所述抗肿瘤药选自抑制生长因子或生长因子受体的抗体、蛋白酶体抑制剂或其衍生物或前药、和激酶抑制剂或其衍生物或前药。