作为HSP90抑制剂的间苯二酚衍生物制造技术

技术编号:7316230 阅读:211 留言:0更新日期:2012-05-04 02:24
本发明专利技术涉及被取代的间苯二酚衍生物,所述衍生物抑制热休克蛋白HSP90的活性。本发明专利技术的化合物因此用于治疗例如癌症的增殖疾病和神经变性疾病。本发明专利技术也提供了这些化合物和包含它们的药物组合物的制备方法,治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为HSP90抑制剂的间苯二酚衍生物本专利技术涉及被取代的间苯二酚衍生物,所述衍生物抑制热休克蛋白HSP90的活性。本专利技术的化合物因此用于治疗例如癌症的增殖疾病和神经变性疾病。本专利技术也提供了这些化合物和包含它们的药物组合物的制备方法,治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。目前治疗癌症的靶向治疗基于促使肿瘤发展的特定蛋白质的鉴别,和能够拮抗该蛋白质效果的特定药剂的鉴别。制药工业大多致力于非常有限数量的已充分验证的蛋白质靶标。常见缺陷是在用这些特定抑制剂治疗的癌症患者中经常发现的耐药突变的产生。 近来,一般观点是同时阻断涉及癌症发展的信号传导途径预期可促成更好的抗肿瘤效果, 并也降低耐药性发展的可能性。HSP90属于通常分享连接至三磷腺苷的非常特定的C型模式(Bergerat折叠)的蛋白小家族(GHKL,来源于DNA促旋酶,HSP90,组氨酸激酶,mutL)。 HSP90是细胞中量最大的蛋白质之一,对真核生物的生存能力至关重要。人类细胞包含四种HSP90同种型组成性表达的细胞溶质β-同种型,可诱导的α-形式,在内质网中的 GRP94/gp96,和线粒体的TRAP1/HSP75本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M·G·布拉斯卡E·卡萨莱R·弗格森P·波卢奇F·祖科托
申请(专利权)人:内尔维阿诺医学科学有限公司
类型:发明
国别省市:

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