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默克专利有限公司专利技术
默克专利有限公司共有1498项专利
三唑衍生物Ⅱ制造技术
新的式(Ⅰ)的三唑衍生物,其中R↑[1]-R↑[6]和Y与权利要求1中的定义相同,其为HSP90抑制剂,并可以用于制备治疗HSP90的抑制、调节和/或调控起作用的疾病的药物。
多晶形式及制备方法技术
本发明涉及制备式(Ⅰ)的对映异构体富集的化合物或纯化合物及其晶形的方法,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[6]、R↑[7]和Q如权利要求1中所定义,所述化合物及其晶形用于治疗增殖性疾病,例如癌症。
2-氨基烷基噻吩并[2,3-d]嘧啶制造技术
本发明涉及通式(I)的2-氨基甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶,其中基团R#+[1]至R#+[6]具有文中所示含义。这些化合物证明具有磷酸二酯酶V抑制作用,能够用于治疗心血管系统疾病和性交能力障碍。
吲哚衍生物以及它们作为5-HT配体的应用制造技术
式Ⅰ化合物 *** Ⅰ 其中 R↑[1]是H、OH、OA、CN、Hal、COR或CH↓[2]R, R是OH、OA、NH↓[2]、NHA或NA↓[2], R↑[2]和R↑[3]是H或A, A是1-10...
含有[N(CF*)*] 阴离子的离子液体制造技术
带有双(三氟甲基)酰亚胺阴离子N(CF↓[3])↓[2]↑[-]的饱和、部分或完全不饱和的杂环阳离子的盐,其具有通式(1): *** (1) 其中X=N、P、O或S, n=选自0、1或2的整数,以使X按照其化合价加1...
二环芳族氨基酸及其中间体的制备方法技术
本发明涉及式(Ⅰ)的整联蛋白抑制剂和中间体化合物的制备方法,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]和X具有权利要求1中所述的含义。
作为raf-激酶抑制剂的草酰胺衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的草酰胺衍生物、式(Ⅰ)化合物作为raf-激酶抑制剂的用途、式(Ⅰ)化合物用于制备药物组合物的用途和治疗疾病的方法,所述方法包括将所述药物组合物给予患者。
可用于治疗胰岛素耐受综合征相关病症的2,4-二氨基-3,6-二氢-1,3,5-三嗪类化合物的拆分方法技术
本发明涉及衍生于二氢-1,3,5-三嗪的外消旋胺类化合物的拆分方法。本发明还涉及二氢-1,3,5-三嗪的胺类衍生物的对映体以及它们在制备药物、尤其是治疗糖尿病和疟疾的药物中的用途。
作为MTP抑制剂的噻唑基哌啶衍生物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)噻唑基哌啶衍生物,其中:A代表选自下列基团a1和a2的基团;G代表键或者选自下列基团g1、g2和g3的二价基团;R↑[1]、R↑[2]、R↑[2’]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、Y和Z如说明书所定义。式(Ⅰ)...
可被固定的N-杂环碳烯制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)和(Ⅱ)的N-杂环碳烯,它们可以被固定,并且在杂环的两个氮原子之一上包含携带SiR’↓[n](OR’)↓[3-n]的基团。本发明进一步涉及所述化合物作为可固定或者固定催化剂的配体的用途。
作为抗纤维化剂的αvβ3和αvβ6整合素拮抗物制造技术
本发明涉及通过特异性拮抗物对αv整合素特别是αvβ3和αvβ6整合素的抑制,其中所述的特异性抑制剂优选地是通过对细胞迁移的抑制和对活化肝星状细胞/肌成纤维细胞、活化上皮细胞和内皮产生促纤维发生分子(例如胶原、TIMP-1)和细胞因子(例...
苯并咪唑基衍生物制造技术
其中R↑[1]、R↑[1’]、L、E、G、M、Q、U、R↑[2]、m、p和q具有权利要求1所示含义的式(Ⅰ)的新型化合物是酪氨酸激酶,特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂,并且可用于治疗肿瘤。
噻吩并嘧啶类化合物的应用制造技术
本发明公开式(Ⅰ)化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、X和n具有权利要求(1)中所示含义,所述式(Ⅰ)的化合物是酪氨酸激酶(特别是TIE-2)和Raf激酶的抑制剂,并且特别是可用于治疗肿瘤。
苯并呋喃和苯并噻吩类化合物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和X如权利要求1中所定义。这些化合物可用于治疗与胰岛素抵抗综合征相关的病变。
包含苯并呋喃和苯并噻吩衍生物的抗糖尿病化合物制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和X如权利要求1所定义。这些化合物可用于治疗与胰岛素抵抗综合征相关的病变。
吡咯衍生物制造技术
其中X、Y、Z和Ar具有权利要求1所示含义的式(Ⅰ)的化合物是Raf激酶的抑制剂并且可用于治疗肿瘤。
酸性喹啉衍生物和它们预防和/或治疗高血糖症相关性病变的用途制造技术
本发明涉及通式(Ⅰ)化合物,其中R1、R2、X、(Ⅱ)和A如权利要求1所定义。这些化合物可以用于治疗高血糖症相关性病变。
2-(杂)芳基-取代的四氢喹啉衍生物制造技术
本发明公开了式(Ⅰ)化合物,其中W,R,R↑[1],R↑[2],R↑[3],R↑[4],R↑[5],R↑[6]和R↑[7]具有权利要求1中所示的含义。所述化合物尤其可用于治疗肿瘤。
作为酪氨酸激酶抑制剂的咪唑衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]、R↑[8]、R↑[9]、R↑[10]、R↑[11]、X和X’具有权利要求1所示含义,它们是酪氨酸激酶、特别是TIE-2和R...
双芳基脲类衍生物制造技术
本发明涉及式Ⅰ的双芳基脲类衍生物、式Ⅰ化合物作为raf-激酶抑制剂的用途、式Ⅰ化合物在生产药用组合物中的用途以及治疗方法,所述方法包括将所述药用组合物给药于患者。
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