一种美罗培南的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种美罗培南的制备方法，其主要包括以下步骤：（1）碳青霉稀二环母核2与(2S,4S)-2-二甲基氨基甲酰-4-巯基-1-(对硝基苄氧羰基)吡咯烷（美罗培南侧链A）在碱的作用下反应，得到中间体3；（2）中间体3在三氟乙酸和对甲苯磺酸的作用下，一步脱除羟基、羧基和胺基上的保护基，得到美罗培南。本发明专利技术的制备方法可以一步脱除羟基、羧基和胺基上的保护基，脱保护试剂成本低、毒性小，不会造成重金属残余，脱保护的反应收率高达90%以上，非常适合原料药品的工业生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物合成
，具体涉及。
技术介绍
美罗培南，又称美洛培南，Meropenem,化学名称为3_[ [5_[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-杂氮双环[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，结构如式I所示

【技术保护点】
一种美罗培南的制备方法，其包括以下步骤：（1）碳青霉稀二环母核2与美罗培南侧链A在碱的作用下反应，得到中间体3；（2）中间体3在三氟乙酸和助催化剂的作用下，一步脱除羟基、羧基和胺基上的保护基，得到美罗培南1：，其中的“PNZ”表示对硝基苄氧羰基。2013100316353100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.一种美罗培南的制备方法，其包括以下步骤(1)碳青霉稀二环母核2与美罗培南侧链A在碱的作用下反应，得到中间体3；(2)中间体3在三氟乙酸和助催化剂的作用下，一步脱除羟基、羧基和胺基上的保护基，得到美罗培南1:2.如权利要求1所述的美罗培南的制备方法，其步骤(I)中所用的碱为N，N-二异丙基乙胺。3.如权利要求1或2中...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈学文，朱炜，陆建忠，顾丰，
申请(专利权)人：苏州二叶制药有限公司，
类型：发明
国别省市：