【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物合成领域,具体涉及一种手性五元二环胍化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
胍是一种有机强碱,已经有报道胍类化合物能够催化一系列的碱催化的不对称反应(见文献 Ishikawa, T. ; Isobe, T. Chem. Eur. J. 2002, 8,553 557),例如环氧化反应、加成反应、二级醇的娃基化反应以及西弗碱的Strecker反应等。2008年,Tan的研究小组开发出一种手性五元二环胍化合物1,其已经被证明是一种有效的有机小分子催化剂,可以催化迈克尔加成、曼尼西、质子化等反应(见文献Advanced Synthesis and Catalysis,2007,349,2454 2458; Chem. Eur. J. 2011,17,3571 3574; Chem. Eur. J. 2010,16,779 782 ;Angew. Chem. Int. Ed. 2008,47, 5641 5645)。
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种手性五元二环胍化合物,其特征在于,所述手性五元二环胍化合物具有式(I)所示结构2.权利要求I所述手性五元二环胍化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤(1)以氨基醇3为起始原料,在三氟甲基磺酸的催化下与苯进行反应,得到氨基醇4; (2)对氨基醇4上的氨基采用对甲苯磺酰化进行保护,得到化合物5,再在三乙胺、二甲氨基吡啶及甲磺酰氯的存在下进行环化,过柱分离,得到氮杂环丙烷6纯品; (3)氮杂环丙烷6在氨气的存在下进行开环反应,得到伯胺7;伯胺7再与氮杂环丙烷6进行反应,反应结束后,过柱分离得到化合物8纯品; (4)对化合物8进行去保护反应,脱去其对甲苯磺酰基,得到三胺9; (5)三胺9溶于硝基甲烷中,与三硫代碳酸...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐俊烨,叶伟平,
申请(专利权)人:惠州市莱佛士制药技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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