杂芳族化合物、其制备方法以及其用途技术

技术编号：3759391 阅读：125 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及通式（Ⅰ）的杂芳族化合物、其制备方法以及用途，通式（Ⅰ）中，Ａ、Ｄ、Ｙ如说明书所定义。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一系列杂芳族化合物，它们的制备方法、含有它们的药用组合物和它们在医药中的用途；本专利技术还涉及合成杂芳族化合物所用的中间体。
技术介绍
蛋白酪氨酸激酶催化与细胞生长和分化的调节有关的各种蛋白中特异性的酪氨酰残基的磷酸化。蛋白酪氨酸激酶可大致分为受体(如EGFr、 c—erbB—2、 c一met、 tie—2、 PDGFr、 FGFr)或非受体(如c—src、 lck、 zap70)激酶。已表明许多此类激酶的不合适或不受控制到激活，即，例如由过度表达或突变所致的异常的蛋白酪氨酸激酶活性会引起不受控制的细胞生产。蛋白酪氨酸激酶，如c-erbB-2、 c-src、 c-met、 EGFr、 PDGFr的异常活性与人的恶性肿瘤有关。例如，升高的EGFr活性与非小细胞肺癌、膀胱癌、以及头和颈部癌有关，升高的c-erbB-2活性与乳腺、卵巢、胃和胰腺的癌症有关。因此，抑制蛋白酪氨酸激酶应能提供对上述肿瘤的治疗。异常蛋白酪氨酸激酶活性也与其他各种疾病有关牛皮癣、纤维样变性、动脉粥样硬化、再狭窄、自身免疫性疾病、过敏、哮喘等，已表明通过一些受体酪氨酸激酶的作用是可以控制这些疾病的。专利W099/35146公开报道了一系列化合物，它们具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性，但是开发活性更高、更具有应用价值的此类新化合物还是非常必要的。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供通式(I)所示的新的杂芳族化合物，它们的制备方法。本专利技术目的还在于提供一种含有有效剂量、通式(I)所示的新的杂芳族化合物的药物组合物，以及它们在治疗癌症、恶性肿瘤和牛皮 ...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化合物：　＊＊＊　（Ⅰ）　其中　Ａ为ＣＲ↑［１］和Ｄ为Ｎ；或　Ａ为ＣＲ↑［１］和Ｄ为ＣＲ↑［２］；　Ｒ↑［１］表示ＣＨ↓［３］ＳＯ↓［２］［ＣＨ↓［２］］↓［ｎ］ＣＨ（ＮＨ↓［２］）［ＣＨ↓［２］］↓［ｍ］－Ａｒ－，其中Ａｒ选自取代或未被取代的苯基、呋喃、噻吩、吡咯或噻唑，取代基选自卤素原子、Ｃ↓［１－４］烷基或Ｃ↓［１－４］烷氧基，取代基的个数为１或２个；ｍ、ｎ彼此独立地为０、１或２；　Ｒ↑［２］为氢、Ｃ↓［１－４］烷氧基或卤素原子；　Ｙ选自任选被Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］取代的苯基、吡啶基、３Ｈ－咪唑基、吲哚基、１Ｈ－吲唑基或２，３－二氢－１Ｈ－吲唑基；　其中，Ｒ↑［３］选自苄基、卤代－、二卤代－或三卤代苄基、卤代－、二卤代－或三卤代苄氧基、吡啶基甲基、吡啶基甲氧基、２－甲基吡啶氧基或苄氧基；和　Ｒ↑［４］选自氢、羟基、卤素原子、Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－４］烷氧基、氨基、氰基或三氟甲基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈刚胜，刘圣，熊龙，杨宝海，冯瑞茂，何雷，吕爱锋，
申请(专利权)人：孙飘扬，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]

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