The invention describes a pharmaceutical composition for stabilizing the active ingredient of Clostridium toxin. The compositions may be liquid or solid compositions and include surfactants and antioxidants. In some implementations, the compositions include: surfactants, the surfactants selected from poloxamer and polysorbate; antioxidants, the antioxidants selected from methionine, N_acetylcysteine, ethylenediaminetetraacetic acid and their combinations; and tensioners and/or lyophilization protectors, the tensioners and/or lyophilization protectors selected from, for example, trehalose. And sucrose.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】稳定的非蛋白质梭菌毒素组合物
本专利技术涉及包含梭菌毒素活性成分和一种或多种非蛋白质赋形剂的固体和液体药物组合物。
技术介绍
药物组合物是含有至少一种活性成分(例如梭菌毒素)以及例如一种或多种赋形剂、缓冲剂、载体、稳定剂、防腐剂和/或膨化剂的制剂,并且适于施用给患者以实现期望的诊断结果或治疗效果。本文公开的药物组合物具有诊断、治疗和/或研究用途。为了储存稳定性和操作的便利性,可以将药物组合物配制成冻干(即冷冻干燥)或真空干燥的粉末,其可在施用给患者之前用合适的流体(诸如盐水或水)进行重构。作为另外一种选择,可将药物组合物配制成水溶液或悬浮液。药物组合物可含有蛋白质活性成分。遗憾的是,蛋白质活性成分可能非常难以稳定(即保持在生物活性丧失最小化的状态),从而导致在使用之前的药物组合物配制、重构(如果需要)和储存过程中蛋白质的损失和/或蛋白质活性的丧失。稳定性问题可由蛋白质活性成分的表面吸附、物理不稳定性(例如变性或聚集)或化学不稳定性(例如交联、去酰胺、异构化、氧化、酸性或碱性物质的形成、美拉德反应和片段化)而产生。为了防止这种不稳定性,已经使用各种基于蛋白质的赋形剂(诸如白蛋白和明胶)来稳定药物组合物中存在的蛋白质活性成分。遗憾的是,尽管已知其稳定作用,但在药物组合物中使用诸如白蛋白或明胶的蛋白质赋形剂存在明显的缺点。例如,白蛋白和明胶很昂贵并且越来越难以获得。此外,当施用给患者时,诸如白蛋白和明胶的血液产品或动物衍生产品可能使患者面临接收血源性病原体或感染剂的潜在风险。因此,已知存在这样的可能性:药物组合物中动物源蛋白质赋形剂的存在可导致感染性元素无意中掺 ...
【技术保护点】
1.一种药物组合物,包含:(i)梭菌毒素活性成分;(ii)张力剂;(iii)泊洛沙姆和/或聚山梨酸酯;以及(iv)抗氧化剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.09.13 US 62/394,0091.一种药物组合物,包含:(i)梭菌毒素活性成分;(ii)张力剂;(iii)泊洛沙姆和/或聚山梨酸酯;以及(iv)抗氧化剂。2.根据权利要求1所述的组合物,包含肉毒杆菌毒素。3.根据权利要求1或权利要求2所述的组合物,包含海藻糖。4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物,包含泊洛沙姆188和/或聚山梨酸酯20。5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物,包含甲硫氨酸和N-乙酰-半胱氨酸中的一者或多者。6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物,包含肉毒杆菌毒素、海藻糖、泊洛沙姆188或聚山梨酸酯20中的一者以及甲硫氨酸或N-乙酰-半胱氨酸中的一者。7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物,包含肉毒杆菌毒素、海藻糖、泊洛沙姆188和甲硫氨酸。8.根据权利要求7所述的组合物,其中所述海藻糖、泊洛沙姆188和甲硫氨酸的相对重量(%,w/w)在以下范围内:海藻糖1至10泊洛沙姆1880.5至5甲硫氨酸0.1至0.3。9.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物,包含肉毒杆菌毒素、海藻糖、聚山梨酸酯20和甲硫氨酸。10.根据权利要求9所述的组合物,其中所述海藻糖、聚山梨酸酯20和甲硫氨酸的相对重量(%,w/w)在以下范围内:海藻糖1至10聚山梨酸酯200.02至0.06甲硫氨酸0.1至0.3。11.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物,包含肉毒杆菌毒素、海藻糖、泊洛沙姆188和N-乙酰-半胱氨酸。12.根据权利要求11所述的组合物,其中所述海藻糖、泊洛沙姆188和N-乙酰-半胱氨酸的相对重量(%,w/w)在以下范围...
【专利技术属性】
技术研发人员:M·阿比阿德,B·达尼,E·沙拉耶夫,
申请(专利权)人:阿勒根公司,
类型:发明
国别省市:美国,US
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