【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】α
‑2‑
肾上腺素能受体激动剂的药物组合物和其用于改善视力的用途
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2020年2月20日提交的美国临时申请62/979,214的权益和/或优先权，所述临时申请通过引用以其全文并入本文。
[0003]本专利技术总体上涉及化合物的药物组合物和其用于改善个体视力的用途。本专利技术具体涉及α
‑
2肾上腺素能受体激动剂化合物、α
‑
2肾上腺素能受体激动剂的药物组合物以及其用于改善视力，如在治疗如老花眼、夜间视力低下、视觉眩光、视觉星爆、视觉光晕以及一些形式的近视(例如，夜间近视)等眼部病状中的用途。
技术介绍
[0004]老花眼是眼睛逐渐失去聚焦近处物体的能力，这可能干扰如阅读、操作智能手机或平板电脑或在计算机上工作等日常任务。随着年龄的增长，晶状体失去其柔性，这会导致逐渐失去调节能力，并且因此失去其聚焦近处物体的能力。这种晶状体柔性的降低会导致图像模糊和敏度丧失，这由于瞳孔扩张而加剧(如在低光条件下发生的情况)。老花眼开始出现在人四十多岁早期到中期，并且会恶化到65岁左右。为了矫正阅读视力，患有老花眼的患者通常会寻求若干种治疗选项(如老花镜、隐形眼镜和人工晶状体)以及如屈光性晶状体置换术等外科手术替代方案。虽然老花镜可以既简单又便宜，但可能会带来不便和审美问题，而且戴双焦眼镜会增加老年人跌倒相关联的风险。与眼镜相关联的不便和问题以及用于治疗老花眼的侵入性外科手术选项的一种替代方案是用缩瞳剂收缩瞳孔大小。...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种药物组合物，其包括式I的化合物：或其药学上可接受的盐、缓冲剂、氯化钠和水。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述式I的化合物以介于约0.003％与约1％(w/v)之间的量存在于所述组合物中。3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述式I的化合物以约0.01％(w/v)的量存在于所述组合物中。4.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述式I的化合物以约0.03％(w/v)的量存在于所述组合物中。5.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述式I的化合物以约0.1％(w/v)的量存在于所述组合物中。6.根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述式I的化合物以约0.3％(w/v)的量存在于所述组合物中。7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，其中所述缓冲剂是柠檬酸盐缓冲剂和磷酸盐缓冲剂。8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述柠檬酸盐缓冲剂包括柠檬酸，并且所述磷酸盐缓冲剂包括磷酸氢二钠。9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以介于约0.01％与1％(w/v)之间的量存在于所述组合物中。10.根据权利要求8或9中任一项所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以约0.1％(w/v)的量存在于所述组合物中。11.根据权利要求8或9中任一项所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以约0.09％(w/v)的量存在于所述组合物中。12.根据权利要求8至11中任一项所述的药物组合物，其中所述磷酸氢二钠以介于约0.01％与2％(w/v)之间的量存在于所述组合物中。13.根据权利要求8至12中任一项所述的药物组合物，其中所述磷酸氢二钠以约0.5％(w/v)的量存在于所述组合物中。14.根据权利要求8至12中任一项所述的药物组合物，其中所述磷酸氢二钠以约1％(w/v)的量存在于所述组合物中。15.根据权利要求1至14中任一项所述的药物组合物，其中所述氯化钠以至少0.6％(w/v)的量存在于所述组合物中。16.根据权利要求1至14中任一项所述的药物组合物，其中所述氯化钠以约0.6％(w/v)的量存在于所述组合物中。17.根据权利要求1至16中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物的pH介于约4.5与约8之间。
18.根据权利要求1至17中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物的pH介于约6.5与约7.6之间。19.根据权利要求1至18中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物的pH为约7。20.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述式I的化合物以约0.01％(w/v)的量存在于所述组合物中，所述氯化钠以至少0.6％的量存在于所述组合物中，所述缓冲剂是包括柠檬酸的柠檬酸盐缓冲剂以及包括磷酸氢二钠的磷酸盐缓冲剂。21.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以约0.1％(w/v)的量存在于所述组合物中，并且所述磷酸氢二钠以1％(w/v)的量存在于所述组合物中。22.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以约0.09％(w/v)的量存在于所述组合物中，并且所述磷酸氢二钠以0.5％(w/v)的量存在于所述组合物中。23.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述式I的化合物以约0.03％(w/v)的量存在于所述组合物中，所述氯化钠以至少0.6％的量存在于所述组合物中，所述缓冲剂是包括柠檬酸的柠檬酸盐缓冲剂以及包括磷酸氢二钠的磷酸盐缓冲剂。24.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以约0.1％(w/v)的量存在于所述组合物中，并且所述磷酸氢二钠以1％(w/v)的量存在于所述组合物中。25.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以约0.09％(w/v)的量存在于所述组合物中，并且所述磷酸氢二钠以0.5％(w/v)的量存在于所述组合物中。26.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述式I的化合物以约0.1％(w/v)的量存在于所述组合物中，所述氯化钠以至少0.6％的量存在于所述组合物中，所述缓冲剂是包括柠檬酸的柠檬酸盐缓冲剂以及包括磷酸氢二钠的磷酸盐缓冲剂。27.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以约0.1％(w/v)的量存在于所述组合物中，并且所述磷酸氢二钠以1％(w/v)的量存在于所述组合物中。28.根据权利要求20所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以约0.09％(w/v)的量存在于所述组合物中，并且所述磷酸氢二钠以0.5％(w/v)的量存在于所述组合物中。29.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述式I的化合物以约0.3％(w/v)的量存在于所述组合物中，所述氯化钠以至少0.6％的量存在于所述组合物中，所述缓冲剂是包括柠檬酸的柠檬酸盐缓冲剂以及包括磷酸氢二钠的磷酸盐缓冲剂。30.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以约0.1％(w/v)的量存在于所述组合物中，并且所述磷酸氢二钠以1％(w/v)的量存在于所述组合物中。31.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述柠檬酸以约0.09％(w/v)的量存在于所述组合物中，并且所述磷酸氢二钠以0.5％(w/v)的量存在于所述组合物中。32.一种治疗需要此类治疗的个体的眼部病状的方法，所述方法包括向所述个体施用根据权利要求1至31中任一项所述的药物组合物，并且其中所述眼部病状选自由以下组成的组：老花眼、夜间视力低下、视觉眩光、视觉星爆、视觉光晕和夜间近视。33.根据权利要求32所述的方法，其中所述眼部病状是老花眼。34.根据权利要求32所述的方法，其中所述眼部病状是夜间视力低下。35.根据权利要求32所述的方法，其中所述眼部病状是视觉眩光。36.根据权利要求33所述的方法，其中所述眼部病状是视觉星爆。37.根据权利要求33所述的方法，其中所述眼部病状是视觉光晕。
38.根据权利要求33所述的方法，其中所述眼部病状是夜间近视。39.根据权利要求32至38中任一项所述的方法，其中向所述个体的一只或两只眼睛施用所述药物组合物。40.根据权利要求39所述的方法，其中所述向所述眼睛施用是局部施用。41.根据权利要求33至40中任一项所述的方法，其中在向所述个体施用时，所述式I的化合物或其药学上可接受的盐对虹膜色素的结合小于由溴莫尼定(brimonidine)展现出的对虹膜色素的结合。42.根据权利要求33至40中任一项所述的方法，其中所述式I的化合物或其药学上可接受的盐的量为比达到相同治疗效果所需的溴莫尼定的量小的量。43.根据权利要求33至40中任一项所述的方法，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起瞳孔大小的一定量的减小，使得所述瞳孔被收缩到介于2mm与3mm之间的大小。44.根据权利要求33至40中任一项所述的方法，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起瞳孔大小的一定量的减小，使得所述瞳孔被收缩到3mm或更小的大小。45.根据权利要求33至40中任一项所述的方法，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起瞳孔大小的一定量的减小，使得所述瞳孔被收缩到2.5mm或更小的大小。46.根据权利要求33至40中任一项所述的方法，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起近视敏度的改善。47.根据权利要求33至40中任一项所述的方法，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起中间视敏度的改善。48.根据权利要求33至40中任一项所述的方法，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起远视敏度的改善。49.根据权利要求46至48中任一项所述的方法，其中所述视敏度的改善是至少2行改善。50.根据权利要求46至48中任一项所述的方法，其中所述视敏度的改善是至少3行改善。51.根据权利要求43至50中任一项所述的方法，其中所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善维持至少1小时。52.根据权利要求43至50中任一项所述的方法，其中所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善维持至少2小时。53.根据权利要求43至50中任一项所述的方法，其中所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善维持至少4小时。54.根据权利要求43至50中任一项所述的方法，其中所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善维持至少6小时。55.根据权利要求43至50中任一项所述的方法，其中所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善维持至少9小时。56.根据权利要求43至50中任一项所述的方法，其中所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善维持至少10小时。57.根据权利要求43至50中任一项所述的方法，其中所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善维持至少12小时。
58.根据权利要求43至50中任一项所述的方法，其中当所述个体暴露于小于200cd/m2的亮度水平时，实现了所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善。59.根据权利要求43至50中任一项所述的方法，其中当所述个体暴露于小于150cd/m2的亮度水平时，实现了所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善。60.根据权利要求43至50中任一项所述的方法，其中当所述个体暴露于小于100cd/m2的亮度水平时，实现了所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善。61.根据权利要求43至60中任一项所述的方法，其中当所述个体暴露于小于50cd/m2的亮度水平时，实现了所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善。62.根据权利要求43至60中任一项所述的方法，其中当所述个体暴露于小于10cd/m2的亮度水平时，实现了所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善。63.根据权利要求43至60中任一项所述的方法，其中当所述个体暴露于小于5cd/m2的亮度水平时，实现了所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善。64.根据权利要求43至60中任一项所述的方法，其中当所述个体暴露于小于2cd/m2的亮度水平时，实现了所述瞳孔大小的减小或视敏度的改善。65.根据权利要求1至31中任一项所述的药物组合物，其在治疗有需要的个体的眼部病状的方法中使用，所述方法包括向所述个体施用所述药物组合物，并且其中所述眼部病状选自由以下组成的组：老花眼、夜间视力低下、视觉眩光、视觉星爆、视觉光晕和夜间近视。66.根据权利要求65所述的供使用的药物组合物，其中所述眼部病状是老花眼。67.根据权利要求65所述的供使用的药物组合物，其中所述眼部病状是夜间视力低下。68.根据权利要求65所述的供使用的药物组合物，其中所述眼部病状是视觉眩光。69.根据权利要求65所述的供使用的药物组合物，其中所述眼部病状是视觉星爆。70.根据权利要求65所述的供使用的药物组合物，其中所述眼部病状是视觉光晕。71.根据权利要求65所述的供使用的药物组合物，其中所述眼部病状是夜间近视。72.根据权利要求65至71中任一项所述的供使用的药物组合物，其中向所述个体的一只或两只眼睛施用所述药物组合物。73.根据权利要求72所述的供使用的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述向所述眼睛施用是局部施用。74.根据权利要求65至73中任一项所述的供使用的药物组合物，其中在向所述个体施用时，所述式I的化合物或其药学上可接受的盐的量对虹膜色素的结合小于由溴莫尼定展现出的对虹膜色素的结合。75.根据权利要求65至73中任一项所述的供使用的药物组合物，其中所述式I的化合物或其药学上可接受的盐的量为比达到相同治疗效果所需的溴莫尼定的量小的量。76.根据权利要求65至73中任一项所述的供使用的药物组合物，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起瞳孔大小的一定量的减小，使得所述瞳孔被收缩到介于2mm与3mm之间的大小。77.根据权利要求65至73中任一项所述的供使用的药物组合物，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起瞳孔大小的一定量的减小，使得所述瞳孔被收缩到3mm或更小的大小。78.根据权利要求65至73中任一项所述的供使用的药物组合物，其中在向所述个体施
用时，所述药物组合物引起瞳孔大小的一定量的减小，使得所述瞳孔被收缩到2.5mm或更小的大小。79.根据权利要求65至73中任一项所述的供使用的药物组合物，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起近视敏度的改善。80.根据权利要求65至73中任一项所述的供使用的药物组合物，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起中间视敏度的改善。81.根据权利要求65至73中任一项所述的供使用的药物组合物，其中在向所述个体施用时，所述药物组合物引起远视敏度的改善。82.根据权利要求79至81中任一项所述的供使用的药物组合物，其中所述视敏度的改善是至少2行改善。83.根据权利要求79至81中任一项所述的供使用的药物组合物，其中所述视敏度的改善是至少3行改善。84.根据权利要求...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。