江苏豪森药业集团有限公司专利技术

江苏豪森药业集团有限公司共有93项专利

  • 本发明公布奥氮平口腔崩解片及其制备方法。所述奥氮平口腔崩解片是将奥氮平与药学适用赋形剂混合;制备工艺采用粉末直接压片。经本发明制备的奥氮平口腔崩解片其在体外和口腔中崩解迅速,口感良好,无砂砾感,舌面无残留物,可提高患者顺应性,且质量稳定。
  • 本发明涉及帕利哌酮的新合成方法,以6‑氟‑3‑(4‑哌啶基)‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐和3‑(2‑氯乙基)‑6,7,8,9‑四氢‑9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮为起始原料,在还原性试剂和缚酸剂存在下反应得到帕...
  • 胸腺素α1衍生物的制备方法
    本发明公开一种胸腺素α1衍生物的制备方法,包括以下步骤:1)由Fmoc‑Cys(Trt)‑OH和取代度为0.3~0.5mmol/g的2‑氯三苯甲基氯树脂(2 Cl‑Trt Resin)出发,得到Fmoc‑Cys(Trt)‑2 Cl‑Tr...
  • 聚乙二醇连接臂与所修饰多肽药物的偶合物
    本发明公开聚乙二醇连接臂与所修饰多肽药物的偶合物,具体涉及一种聚乙二醇与促红细胞生成素模拟肽衍生物的偶合物及其制备方法及药物用途。具体涉及促红细胞生成素模拟肽衍生物与分支型或直链型mPEG偶联的缀合物,该缀合物比EPO具有更好的稳定性,...
  • 本发明涉及一种右兰索拉唑的制备方法,包括在三氟乙醇金属盐存在下,由式(I)化合物经取代制得右兰索拉唑,该方法工艺简单、无需柱层析即可得到高收率、高纯度的右兰索拉唑,非常适宜工业化大生产。
  • 洛塞那肽及其类似物的制备方法
    本发明涉及一种洛塞那肽及其类似物的制备方法。该方法以氨基树脂为原料,先将树脂脱保护,再用逐一缩合的方式依次连接带有保护基的氨基酸,直至完成树脂肽合成。再通过裂解、纯化得到洛塞那肽及其类似物。本发明的制备方法工艺稳定、质量可靠、适合规模化...
  • 利奥西呱中间体的制备方法
    本发明涉及利奥西呱中间体的制备方法,具体涉及一种利奥西呱中间体2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4,5,6‑三胺的化学合成方法,以1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲脒盐酸盐和...
  • 福沙匹坦中间体的制备方法
    本发明公开福沙匹坦中间体的制备方法,具体涉及药物5‑[[(2R,3S)‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑(4‑氟苯基)‑4‑吗啉基]甲基]‑1,2‑二氢‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮(即阿瑞匹坦)的新制...
  • 本发明公开含有聚乙二醇洛塞那肽的药物制剂及其制备方法,具体涉及模拟GLP‑1的用于治疗Ⅱ型糖尿病的药物组合物。所述药物组合物含有聚乙二醇洛塞那肽、pH值为3.0‑7.0的生理可接受缓冲液和药学上可接受辅料。本发明药物组合物具有良好的药物...
  • 本发明公开甲磺酸氟马替尼的中间体合成方法,具体涉及甲磺酸氟马替尼合成的关键中间体制备方法。起始原料4‑甲基‑3‑三氟甲基苯甲酸甲酯经溴代、取代和水解三步反应得到甲磺酸氟马替尼关键中间体4‑[(4‑甲基‑1‑哌嗪基)甲基]‑3‑三氟甲基苯...
  • 本发明公开枸橼酸莫沙必利的药物制剂及其制备方法,具体涉及一种枸橼酸莫沙比利的β‑环糊精包合物及其制备方法。本发明还涉及一种适合于粉末直接压片制备的含有枸橼酸莫沙比利的β‑环糊精包合物的药物组合物及其制备方法。该药物组合物除含有活性成分枸...
  • 本发明公开甲磺酸氟马替尼中间体纯化方法,具体涉及甲磺酸氟马替尼中间体式(Ⅰ)化合物的纯化方法,具体步骤是将甲磺酸氟马替尼中间体式(Ⅰ)化合物用含有含氟溶剂的有机溶剂纯化。纯化后的式(Ⅰ)化合物制备甲磺酸氟马替尼可以显著改善甲磺酸氟马替尼...
  • 氨基嘧啶类化合物的药物组合物及其制备方法
    本发明涉及一种氨基嘧啶类化合物的药物组合物及其制备方法,具体的,药物组合物包含4‑[(4‑甲基‑1‑哌嗪基)甲基]‑N‑[6‑甲基‑5‑[(4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶基)氨基]吡啶‑3‑基]‑3‑(三氟甲基)‑苯甲酰胺、其多晶型物、溶...
  • 右兰索拉唑药物制剂
    本发明公开一种右兰索拉唑药物制剂,具体涉及一种具有双相释药行为的右兰索拉唑药物组合物及其制备方法。本发明所述药物组合物包括肠溶速释微丸和肠溶延时微丸,其中肠溶延时微丸的延时层采用羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)与甲基丙烯酸共聚物S...
  • 达格列净中间体的晶型及其制备方法
    本发明公开一种达格列净中间体的晶型及其制备方法,具体涉及达格列净中间体(2S,3R,4S,5S,6R)‑2‑(4‑氯‑3‑(4‑乙氧基苄基)苯基)‑2‑乙氧基‑6‑(甲基羟基)四氢‑2H‑吡喃‑3,4,5‑三醇的晶型,及其制备方法。本发...
  • 本发明涉及一种艾替班特的制备方法,包括以下步骤:采用固相合成法,在偶联试剂2‑氰基‑2‑(2‑硝基苯磺酰氧亚胺)乙酸乙酯存在下,以X‑Arg(pbf)‑Wang树脂为起始树脂,按照艾替班特氨基酸序列,逐一延伸偶联具有N端保护的氨基酸,每...
  • 本发明涉及雷贝拉唑钠肠溶片及其制备方法。本发明提供的雷贝拉唑钠肠溶片包含片芯、隔离层和肠衣层,其中,片芯包含雷贝拉唑钠、氢氧化铝、聚乙烯吡咯烷酮、稀释剂和润滑剂。该雷贝拉唑钠肠溶片具有良好的稳定性,在胃中不溶解,到达小肠后可迅速地释放。
  • 结晶型HCV抑制剂及其制备方法和应用
    本发明涉及一种结晶型HCV抑制剂及其制备方法和应用,所述HCV抑制剂化学名称为异丙基((S)‑(4‑环丙苯氧基)(((2R,3R,4R,5R)‑5‑(2,4‑二氧‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)‑4‑氟‑3‑羟基‑4‑甲基四氢呋喃‑...
  • 本发明涉及一种替诺福韦前药的制备方法。具体而言,本发明涉及一种如通式(I)所示的化合物的制备方法,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
  • 本发明涉及一种地西他滨的冻干制剂及其制备方法。本发明冻干制剂包含地西他滨、葡甲胺、磷酸二氢钾以及氢氧化钠,大大提高了地西他滨的稳定性,并且本发明工艺简单易行,适合工业化生产。