江苏豪森药业集团有限公司专利技术

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  • 5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮晶型及其制备方法
    本发明涉及5‑氟‑3‑苯基‑2‑[(1S)‑1‑(9H‑嘌呤‑6‑基氨基)丙基]‑4(3H)‑喹唑啉酮晶型及其制备方法。该晶型的特征在于:使用Cu‑Kα射线,其X‑射线粉末衍射图谱具有下列2θ衍射角:8.018°,11.671°,17....
  • 本说明涉及药物制剂领域,具体而言,涉及瑞格列奈二甲双胍的制剂工艺。本发明通过优化瑞格列奈二甲双胍的制片工艺,通过简单的辅料组合,制备得到可压性好、无裂片的瑞格列奈二甲双胍片。通过控制瑞格列奈和二甲双胍的粒径和水分等工艺参数,制备的片剂满...
  • 本发明公开了含有吲哚满酮衍生物混悬液的药物制剂及其制备方法。具体地,本发明涉及含有3‑Z‑[1‑(4‑(N‑((4‑甲基‑哌嗪‑1‑基)‑甲基羰基)‑N‑甲基‑氨基)‑苯氨基)‑1‑苯基‑亚甲基]‑6‑甲氧羰基‑2‑吲哚满酮‑单乙磺酸盐...
  • 本发明公开了一种氟马替尼的合成方法,该方法包括缩合、还原、缩合等步骤。该合成方法原料易得、工艺简单、反应条件温和、适合放大生产,是环境友好型的生产工艺。
  • 本发明涉及尿嘧啶核苷酸类似物及其制备方法和应用。具体而言,本发明提供了具有下式(I)化合物尿嘧啶核苷酸类似物、其立体异构体或其药学上可接受盐及其制备方法和应用。这些化合物是RNA依赖性RNA病毒复制的抑制剂,并且可用作HCV NS5B聚...
  • 本发明涉及伊马替尼基因杂质的高灵敏度分析方法。针对伊马替尼基因杂质F,开发了一种分析方法,采用高效液相色谱—质谱联用,用有机溶剂和水的混合相溶解样品,以乙腈和pH=3.5的甲酸铵为流动相,在十八烷基键合硅胶色谱柱上进行梯度洗脱。本方法简...
  • 本发明涉及聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶抑制剂的晶型及其制备方法和医药用途。具体涉及聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(PARP)抑制剂即4‐[3‐(4‐环丙烷羰基‐哌嗪‐1‐羰基)‐4‐氟‐苄基]‐2H‐酞嗪‐1‐酮的一种新晶型、其制备方法、药物组合...
  • 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示氟马替尼的精制方法,包括将氟马替尼溶于有机溶剂中制得氟马替尼溶液;在合适的温度下,向步骤a的氟马替尼溶液加水析晶;任选的,还可以包括在合适的干燥温度下,干燥氟马替尼适当时间。本发明的方法能有效降低氟马替尼中式...
  • 本发明公开了一种药物组合物及其制备方法。具体地,本发明涉及药物组合物,该组合物包含活性物质(2E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(((3S)-四氢-3-呋喃基)氧基)-6-喹唑啉基)-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺二...
  • 本发明涉及稳定的瑞格列奈药物组合物及其制备方法,该组合物包含活性物质S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸、表面活性剂、稳定剂、载体、崩解剂和润滑剂。本发明还公开了由...
  • 利奈唑胺晶型B的制备方法
    本发明提供了一种利奈唑胺晶型B的制备方法,通过采用利奈唑胺为原料,在有机溶剂中与盐酸成盐,解决了利奈唑胺盐酸盐收率低,保存和运输不方便的问题;同时在析晶过程中使用水作为溶剂,有效解决了利奈唑胺成品中残留溶剂超标的问题。该方法所得产品收率...
  • 本发明涉及一种利奈唑胺及其中间体的制备方法,以4-氯乙酰乙酸酯化合物(I)为起始原料经不对称手性还原、乙酰化、缩合、氨解、霍夫曼降级、乙酰化、环合得到(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]...
  • 本发明涉及药物制剂领域,具体而言,涉及瑞格列奈盐酸二甲双胍的药物组合物及其制剂工艺。将瑞格列奈进行干法制粒,将盐酸二甲双胍进行湿法制粒,再将两种颗粒物进行混合、压片,解决了瑞格列奈与盐酸二甲双胍的相容性问题。其中瑞格列奈颗粒适用微晶纤维...
  • 本发明提供一种恩杂鲁胺的制备方法,本方法以2-((3-氟-4-(甲基氨基甲酰基)苯基)氨基)-2-甲基丙酸为起始原料,在非质子性有机溶剂环境中,在无机碱或有机碱条件下,与4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈反应得到目标产物。本发明操...
  • 本发明涉及索非布韦的制备方法及其中间体,特别是一种制备治疗哺乳动物丙型肝炎药物索非布韦的新方法和用于合成该药物的中间体及其制备方法。本发明的制备工艺简便易控,适合工业应用,能有效提高目标产物的收率,降低生产成本,从而减轻患者用药负担。
  • 本发明涉及索非布韦的制备方法,特别是一种治疗哺乳动物丙型肝炎的化合物索非布韦(sofosbuvir)的合成方法,使原料A和原料B在合适的路易斯酸和碱的作用下反应以获得目标产物C的混合液,使产物C的混合液进行色谱分析、萃取、结晶、打浆以得...
  • 利奈唑胺的晶型及其制备方法
    本发明涉及利奈唑胺的新晶型及其制备方法。本发明涉及式(1)所示(S)‑N‑[[3‑(3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)苯基)‑2‑氧代‑5‑噁唑烷基]甲基]乙酰胺的晶型,及其制备方法。
  • 本发明提供一种恩杂鲁胺的制备方法,本方法以2-((3-氟-4-(甲基氨基甲酰基)苯基)氨基)-2-甲基丙酸为起始原料,经与烯醇缩合得到中间体1,中间体1与4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈反应得到目标产物。本发明操作简单,适合工业...