新替告皂苷化合物及其制备方法与应用技术

技术编号:9714845 阅读:210 留言:0更新日期:2014-02-27 00:48
本发明专利技术涉及具有结构通式(I)及(II)的新替告皂苷化合物,由C.tuberosum的全草中提取而得,为﹛新替告皂苷元,3-O-β-D-葡萄糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→4)]-β-D-葡萄糖-(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷﹜(I)与新替告皂苷元3-O-β-D-葡萄糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→3)]-β-D-葡萄糖-(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷(II),具有诱导血小板聚集活性,可进一步将其应用于体内止血药物的制备,具有重要的临床应用价值。

【技术实现步骤摘要】
新替告皂苷化合物及其制备方法与应用
本专利技术涉及ー种百合科吊兰属植物提取物及其制备方法与应用,尤其是新替告皂苷化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
血小板聚集和血栓形成是缺血性心脑损伤的重要原因,抗血小板聚集治疗有助于減少心脑血管不良事件的发生。留体皂苷的抗血小板聚集作用是其作为治疗心脑血管系统疾病药物,治疗动脉粥样硬化、心肌梗死等病症的作用机理之一。留体皂苷是植物中ー类重要的活性成分,作为治疗心脑血管系统疾病的药物在临床上应用广泛,其适应症包括冠心病、心肌缺血、脑动脉硬化和脑血栓形成的后遗症等。已上市的药物包括:地奥心血康胶囊(黄山药留体皂苷),心脑疏通胶囊(蒺藜留体皂苷),冠心宁片(盾叶薯蓣根茎皂苷)。地奥心血康胶囊于2012年成功获准欧盟注册上市。这是我国成功进入欧盟市场的第一个具有自主知识产权的治疗性药品,也是欧盟成员国以外获得市场准入的第一个植物药。吊兰属(Chlorophytum)为百合科(Liliacea)多年生草本植物,全球约有215种。吊兰属植物具有抗糖尿病、调节机体免疫力、降血脂、抗氧化、抗疲劳、镇痛抗炎等多种药理活性,其化学成分包括:留体皂苷(主要成分)、三萜、黄酮、留醇、脂肪酸等成分。C.tuberosum为百合科吊兰属植物,C.borivilianum和C.tuberosum的俗名均为safed muslioC.tuberosum为一年生草本植物,花期或者结果期间采集全草,在印度和非洲主要作为滋补药物使用,有增强机体免疫力、强心、促进性欲、治疗痢疾、催乳等效用。然而,目前为止,还没有人对它的化学成分进行过研究。【专利技术内容】本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种新替告皂苷化合物。本专利技术所要解决的另一技术问题在于提供一种新替告皂苷混合物。本专利技术所要解决的另一技术问题在于提供上述新替告皂苷混合物的制备方法。本专利技术所要解决的另一技术问题在于提供上述新替告皂苷混合物的应用。为解决上述技术问题,本专利技术的技术方案是:一种新替告皂苷化合物,(新替告皂苷元,3-0-P-D-葡萄糖-(I — 2)-[P-D-葡萄糖-(I — 4) ] - P -D-葡萄糖-(I — 4) - P -D-半乳吡喃糖苷},具有下述结构式(I)式:本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新替告皂苷化合物,其特征在于:﹛新替告皂苷元,3?O?β?D?葡萄糖?(1→2)?[β?D?葡萄糖?(1→4)]?β?D?葡萄糖?(1→4)?β?D?半乳吡喃糖苷﹜,具有下述结构式(I)式:?FDA0000414062440000011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种新替告皂苷化合物,其特征在干:(新替告皂苷元,3-O-0-D-葡萄糖-(I — 2) - [ P -D-葡萄糖-(I — 4) ] - P -D-葡萄糖-(I — 4) - P -D-半乳吡喃糖苷},具有下述结构式(I)式: 2.一种新替告皂苷混合物,由权利要求1所述新替告皂苷化合物(新替告皂苷元,3-0-0-D-葡萄糖-(I — 2)-[P-D-葡萄糖-(I — 4)]-P-D-葡萄糖-(I — 4)-P-D-半乳吡喃糖苷UI)与新替告皂苷元3-0-0-D-葡萄糖-(I — 2)-[^-D-葡萄糖-(I — 3)]-0-D-葡萄糖-(I — 4)-0-D-半乳吡喃糖苷(II)组成,分别具有下述结构式(I)式和(II)式: 3.根据权利要求2所述的新替告皂苷混合物,其特征在于:物理化学和波谱性质:白色粉末(甲醇),在各种展开系统中,均为单一斑点,10%硫酸こ醇显紫灰色斑点;核磁数据为:1H-NMR (C5D5N, 400MHz) 8 1.10 (3H, d, J=6.6Hz, Me-21),1.04 (3H, d, J=7.2Hz, Me-27),0.76 (3H),0.65 (3H),3.33 (1H, br d, J=I0.2Hz, H_26ax),5.53 (1H, d, J=7.2Hz),5.46 (1H, d, J=7.8Hz),5.25 (1H, d, J=7.8Hz),5.16 (1H, d, J=7.8Hz),5.12 (1H, d, J=7.8Hz),5.08 (1H, d, J=7.8Hz),4.89 (1H, d, J=7.2Hz),4.87 (1H, d, J=7.8Hz);碳谱数据为【具体实施方式】部分表1。4.根据权利要求2所述的新替告皂苷混合物,其特征在于:是由下述方法得到的: (1)C.tuberosum全草こ醇回流提取后,提取液浓缩为粗提物浸膏; (2)所得粗提物浸膏加蒸馏水稀释分散并滤过得澄清溶液,经大孔树脂柱层析,水-乙醇梯度洗脱,得到70%こ醇洗脱物; (3)将70%こ醇洗脱物经ODS柱层析、水-100%こ腈洗脱,收集50%こ腈水洗脱流份,所得组分经制备液相、こ腈洗脱、硅胶柱洗脱,得到新替告皂苷混合物。5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴红华张鹏刘二伟付爱珍吴学芹朱彦高秀梅田晓轩
申请(专利权)人:天津中医药大学
类型:发明
国别省市:

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