【技术实现步骤摘要】
人参皂苷M1与叔丁基二苯基氯硅烷的单醚化合成方法
本专利技术涉及人参皂苷Ml的氯硅烷保护反应,属于中药化学领域。
技术介绍
人参具有抗衰老、抗炎、抗过敏、降血糖、修复神经损伤和保肝等作用。近年来的研究表明,人参皂苷具有抗肿瘤的作用,大部分都是以Rg3、Rh1, Rh2等为主要研究对象。他们在促进肿瘤细胞凋亡和肿瘤细胞分化等方面表现出显著作用,不同结构的人参皂苷在抗肿瘤活性方面存在差异,其中二醇型人参皂苷抗肿瘤活性明显强于三醇型人参皂苷。随着皂苷药代动力学研究的深入,发现真正发挥抗肿瘤作用的是皂苷动物体内的次级代谢产物Compound K也称人参阜苷Ml,人参阜苷Compound K属于原人参二醇型阜苷。研究表明人参皂苷Compound K的酯化衍生物具有更好的抗肿瘤活性。EMl (Ml的硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯的混合物)与Ml相比具有更强的抗肿瘤活性。但是EMl来源有限,难以分离纯化。而利用化学合成技术获得的系列Ml衍生物水溶性差。采用酯键、醚键等方式给Ml的修饰基引入水溶性较好的基团,使其兼具脂溶性和水溶性,人参皂苷Ml的结构式上有六个羟基,从而选择性酯化和提高单酯化产率具有很重要的研究价值。氯硅烷保护-去保护过程广泛应用于羟基的保护反应,用氯硅烷将人参皂苷Ml的糖苷基上最活泼的6号位羟基保护上,再与酰氯发生酯化反应,根据动力学和基团位阻大小对酯化位置的影响,从而优化了单酯化反应的选择性,易于分离提纯,提高酯化反应产率。
技术实现思路
本专利技术涉及人参皂苷Ml与叔丁基二苯基氯硅烷的单醚化合成方法。人参皂苷Ml与5当量的叔丁基二苯基氯硅烷在 ...
【技术保护点】
一种以人参皂苷M1和叔丁基二苯基氯硅烷为原料合成人参皂苷M1的单醚化产物的方法。
【技术特征摘要】
1.一种以人参皂苷Ml和叔丁基二苯基氯硅烷为原料合成人参皂苷Ml的单醚化产物的方法。2.反应条件为氮气保护,三乙胺既做溶剂同时做敷酸剂,冰水浴下加料,后升至室温,48小时后停止反应。3.根...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈丽荣,徐玉涛,弓晓杰,
申请(专利权)人:大连杰信生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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