一种制备(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯及其盐的方法技术

本发明专利技术公开了一种制备(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯及其盐的方法。制备(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯的方法，包括如下合成路线中的步骤A和步骤B：式中的X表示卤素，M表示碱金属。使(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯与有机酸或无机酸进行成盐反应，即得(1R)-(S)-蒎烷二醇-1-氨基-3-甲基丁烷-1-硼酸酯的酸式盐。利用本发明专利技术可实现低成本合成高纯度硼替佐米或其它硼酸肽类化合物的目的，符合工业化生产要求，具有实用价值。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备(1R)?(S)?蒎烷二醇?1?氨基?3?甲基丁烷?1?硼酸酯的方法，其特征在于，包括如下合成路线中的步骤A和步骤B：所述步骤A是将式1化合物与邻苯二甲酰亚胺金属盐进行缩合反应，制得式Ⅰ化合物；所述步骤B是将式Ⅰ化合物在碱性条件下脱除胺基上的保护基，制得(1R)?(S)?蒎烷二醇?1?氨基?3?甲基丁烷?1?硼酸酯；式中的X表示卤素，M表示碱金属。FDA00001651696500011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郭茂君，余利兵，杨勤刚，孙猛，
申请(专利权)人：上海希迈医药科技有限公司，奥浦顿上海医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：