包含毒蜥外泌肽连接物缀合物的前药制造技术

本发明专利技术涉及包含毒蜥外泌肽连接物缀合物D-L的前药或者其药用盐，其中D表示毒蜥外泌肽部分；且-L为式(I)表示的非生物学活性连接物部分-L1，其中虚线表示连接至毒蜥外泌肽部分的一个氨基从而形成酰胺键。本发明专利技术还涉及包含所述前药的药物组合物以及它们作为用于治疗或者预防可通过毒蜥外泌肽治疗的疾病或者病症的药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及毒蜥外泌肽(exendin)前药、包含所述前药的药物组合物以及它们作为用于治疗或者预防可通过毒蜥外泌肽治疗的疾病或者病症的药物的用途。
技术介绍
毒蜥外泌肽_4为39-氨基酸肽,其由分泌毒液的毒蜥(Heloderma suspectum)的唾液分泌物分离。其具有与胰高血糖素样肽家族的若干成员的一些序列相似性，其中与胰高血糖素样肽-1 -酰胺(GLP-1)具有53%的最高的同源性。毒蜥外泌肽_4作为对于GLP-1受体的GLP-1激动剂且具有在分离的大鼠胰岛中的GLP-1-样胰岛素分泌作用。毒蜥外泌肽-4为高效能激动剂且截短的(truncated)毒蜥外泌肽-(9_39)-酰胺为胰岛素-分泌β细胞的胰高血糖素样肽1-(7-36)-酰胺受体的拮抗剂(参见例如J.Biol.Chem.268 (26): 19650-19655)。毒蜥外泌肽 _4 (〃 艾塞那肽(exenatide) 〃)最近在 US 和 EU被批准用于改善在服用二甲双胍和/或者磺酰脲但未实现适当的血糖(glycemic)控制的患有II型糖尿病的患者中的血糖控制。 目前使用艾塞那肽的疗法需要频繁注射(每日两次)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：F克里曼，U赫赛尔，T莱斯曼，H劳，
申请(专利权)人：赛诺菲安万特德国有限公司，
类型：
国别省市：