一种马钱子碱-羟丙基-β-环糊精脂质体及其制备方法和应用技术

技术编号:9000344 阅读:198 留言:0更新日期:2013-08-02 20:13
本发明专利技术公开了一种马钱子碱-羟丙基-β-环糊精脂质体,按以下重量比含有:马钱子碱0.5~2份、马钱子碱-HP-β-环糊精包合物2~20份、豆磷脂20~200份、胆固醇5~20份。本发明专利技术还公开了上述马钱子碱-羟丙基-β-环糊精脂质体的制备方法,将马钱子碱经羟丙基-β-环糊精包合后再制备成脂质体。本发明专利技术提高了药物载药量,延长马钱子碱的消除半衰期,提高稳定性,并实现淋巴靶向性,减轻其对心脏及中枢的毒副作用,提高生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗炎镇痛药物制备技术,特别涉及一种马钱子碱-羟丙基-β -环糊精脂质体及其制备方法和应用。
技术介绍
马钱子碱为马钱科植物马钱子(Srtychnos nux-vomica L)或云南马钱(SPierriana A.W.Hill)的有效成分,具有免疫抑制、抗炎、镇痛、关节修复等作用,能对风湿性关节炎各病理环节作针对性治疗,是治疗类风湿性关节炎的有效药物。马钱子碱口服易致腹痛、腹泻,长期用药可损害肾小管上皮细胞,造成肾功能损害,并可兴奋中枢产生心脏及中枢副作用,同时其在体内代谢快,生物利用度低影响了马钱子碱在临床的应用推广。羟丙基-β -环糊精(HP- β -⑶)是β -环糊精(β -⑶)的一种羟烷基衍生物。它对许多化合物有优良的包络作用,可提高被包络物质的稳定性,而且水溶性高、能提高被包络药物的释放速度和生物利用度,能弥补β -⑶溶解性能的不足。但由于HP- β -⑶与药物以物理方式结合,其结合不牢靠,易在体内转移过程中提前解离释放而影响疗效,引起心脏、中枢副作用,同时ΗΡ-β -CD有一定的溶血性而较少运用于静脉注射途径。脂质体采用将药物包封于磷脂双分子层中可延长药物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种马钱子碱?羟丙基?β?环糊精脂质体,其特征在于,按以下重量比含有:马钱子碱0.5~2份、马钱子碱?羟丙基?β?环糊精包合物2~20份、豆磷脂20~200份、胆固醇5~20份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:潘娅
申请(专利权)人:华南理工大学
类型:发明
国别省市:

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