【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请要求于2010年7月16日提交的美国申请序列号61/365,253以及于2010年8月5日提交的申请序列号61/370,843的权益，其各自的全部内容通过引用结合于本文中。专利
传统上，癌症的治疗中的巨大进步与通过新机制作用的治疗剂的鉴定有关。可用于癌症治疗的一种机制是蛋白激酶活性的调节。通过蛋白激酶活化的信号转导负责肿瘤细胞的很多特征。蛋白激酶的信号转导尤其与例如肾癌、胃癌、头颈癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、结肠直肠癌、肝细胞癌、以及脑部肿瘤细胞的生长和增殖相关。蛋白激酶可分类为受体型或非受体型。受体型酪氨酸激酶由具有不同生物活性的大量跨膜受体组成。关于所述受体型酪氨酸激酶的详细讨论，参见Plowman等，DN&P7(6)：334-339，1994。由于蛋白激酶及其配体在许多细胞活性中发挥关键作用，蛋白激酶酶活性的下调可导致改变的细胞性质，例如与肿瘤相关的不受控制的细胞生长。除肿瘤适应症之外，改变的激酶信号涉及许多其它的病理疾病，包括例如免疫学病症、心血管疾病、炎性疾病和退行性疾病。因此蛋白激酶是小分子药物开发的受关注靶标。对于与抗血管生成和抗增殖活性相关的小分子调节的特别受关注的靶标包括受体型酪氨酸激酶c-Met、KDR、c-Kit、Axl、flt-3和flt-4。激酶c-Met是异源二聚体受体酪氨酸激酶(RTK)的亚家族的原型成员，其包括Met、Ron...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.16 US 61/365,253;2010.08.05 US 61/370,8431. 一种药物组合物，其包含：
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2. 一种药物组合物，其包含：
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3. 一种药物组合物，其包含：
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4. 一种药物组合物，其包含：
30-32重量%的呈本文所公开形式中至少一种的化合物I；
50-70重量%的填料；
2-4重量%的粘合剂；
4-8重量%的崩解剂；和
0.2-0.6重量%的助流剂和0.5-1重量%的润滑剂。
5. 根据权利要求4所述的药物组合物，其中化合物I为游离碱。
6. 根据权利要求4所述的药物组合物，其中化合物I为药学上可接受的盐。
7. 根据权利要求4所述的药物组合物，其中化合物I为苹果酸盐。
8. 根据权利要求4所述的药物组合物，其中化合物I为L-苹果酸盐、D-苹果酸盐或D,L苹果酸盐或其混合物。
9. 根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述化合物I苹果酸盐呈无定形、基本上无定形、晶体或基本上晶体的形式。
10. 根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述化合物I苹果酸盐呈晶体或无定形形式。
11. 根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述填料选自：淀粉羟乙酸钠、玉米淀粉、滑石粉、蔗糖、右旋糖、葡萄糖、乳糖、木糖醇、果糖、山梨糖醇、磷酸钙、硫酸钙、碳酸钙和微晶纤维素或其混合物。
12. 根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述填料包括乳糖和微晶纤维素。
13. 根据权利要求2所述的药物组合物，其中所述粘合剂选自：阿拉伯胶、海藻酸、卡波姆、羟甲基纤维素钠、糊精、乙基纤维素、明胶、瓜尔胶、氢化植物油(I型)、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、液状葡萄糖、硅酸镁铝、麦芽糊精、甲基纤维素、聚甲基丙烯酸酯、聚维酮、预胶凝淀粉、海藻酸钠、淀粉和玉米醇溶蛋白或其混合物。
14. 根据权利要求13所述的药物组合物，其中所述粘合剂为羟丙基纤维素。
15. 根据权利要求14所述的药物组合物，其中所述崩解剂选自：海藻酸、羟甲基纤维素钙、羟甲基纤维素钠、胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、交聚维酮、瓜尔胶、硅酸镁铝、甲基纤维素、微晶纤维素、波拉克林钾、粉状纤维素、预胶凝淀粉、海藻酸钠和淀粉或其混合物。
16. 根据权利要求15所述的药物组合...
【专利技术属性】
技术研发人员：JA威尔逊，
申请(专利权)人：埃克塞里艾克西斯公司，
类型：
国别省市：
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