包含2-甲基丙硫代酸S-[2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯基]酯和交联羧甲基纤维素钠的组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种组合物，所述组合物包含：a)2-甲基丙硫代酸S-[2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯基]酯，和b)交联羧甲基纤维素钠。本发明专利技术还涉及组合物的制备方法，所述方法包括以下步骤：a)将2-甲基丙硫代酸S-[2-([[1-(2-乙基丁基)-环己基]-羰基]氨基)苯基]酯、微粉化的交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和羟丙基甲基纤维素混合并粒化；b)将在水中或在10重量％-30重量％乙醇/70重量％-90重量％水中的至多可达0.5重量％的羟丙基甲基纤维素喷在根据步骤a)获得的颗粒上；c)干燥所述颗粒；并且d)将微晶纤维素、胶态二氧化硅和硬脂酰富马酸钠与根据步骤c)获得的干颗粒混合。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含2-甲基丙硫代酸S--羰基]氨基)苯基]酯和交联羧甲基纤维素钠的组合物本专利技术涉及基于吸湿性基质的制剂，其制备方法及其在治疗疾病中的用途。显示酯、酰胺或硫代酸酯功能性的活性药物成分通常对至水分敏感，并且经常显示与各种各样的常用药物赋形剂的化学不相容性，因此不能考虑典型的配制方法，诸如基于脂质的药物递送系统。由于化学以及物理稳定性，所以将药物物质掺合到吸湿性聚合物基质中可能是关键的。当所含的活性药物由于存在水解敏感性官能团而在水中不稳定时，固体剂型中的赋形剂对水分的吸附可能导致相当大的稳定性问题。虽然在理论上吸湿性聚合物能够结合制剂中的水分，由此保护活性药物成分免于水解，但是需要相当高的量的聚合物以实现该目的，这通常导致速释片剂制剂的顶裂(capping)或裂化。因此，通常在储存期间必须通过合适的制剂和初级包装以防止水分吸附。相比于过去的包含具有蜡样稠度的疏水、水不稳定性化合物的组合物，根据本专利技术的组合物的制备令人惊奇地显示更好的流动性。例如，根据本专利技术的组合物不显示极端的漏斗状流动。在第一方面中，本专利技术提供药物组合物，所述药物组合物包含具有蜡样稠度的疏水、水不稳定性化本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：米夏埃拉·克拉比赫勒，贝尔纳德·迈尔，卡斯滕·温岑伯格，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：
国别省市：