The invention discloses a structure of formula (I) compound shown by application of the prevention of cardiovascular disease and its complications in medicine, including R1, R2 and R3 are independently selected from hydrogen, benzoyl, C2 ~ C6 acyl, but not simultaneously H, M H+, Na+ or K+. The invention uses Danshensu as raw material, through the acylation reaction to prepare various acyl Danshensu derivatives, not only to protect the oxidation of the hydroxyl group also increased fat soluble and transmembrane ability, experiments show that the acylation of Danshensu on ischemia reperfusion injury of rat myocardium has obvious protective effect.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种防治心血管疾病及其并发症的酰基化丹参素衍生物,属于医药
技术介绍
冠心病、心绞痛、心肌梗死等已经成为影响人类健康的主要疾病。其中冠心病是全球死亡率最高的疾病之一,根据世界卫生组织2011年的报告,中国的冠心病死亡人数已列世界第二位。中药是祖国医药的宝库,丹参是临床上应用较多的中药之一,具有活血化瘀等作用,在我国很早就将丹参用于治疗心绞痛等疾病,是一种安全又可靠的治疗心血管疾病的天然中药。以丹参为主要成分的药物疗效确切、应用广泛,例如,丹红注射液,复方丹参滴丸等,后者已成为国内心血管市场上的主导品牌之一。丹参素为丹参的水溶性成分,是丹参主要活性成分之一。大量国内外文献报道其对心脏具有保护作用,为进一步的开发和应用于临床提供了重要的理论依据。但丹参素属于多酚类的自由基清除剂,其结构中含有酚羟基,非常容易发生氧化变质,为其作为新药开发带来了一定的难度。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供防 治心血管疾病及其并发症的酰基化丹参素,与丹参素相t匕,酰基化丹参素具有增加脂溶性,改变吸收性能,增加稳定性,提高药效等优点。本专利技术的实现过程如下:结构通式(I)所示的化合物在制备防治心血管疾病及其并发症药物中的应用,权利要求1.结构通式(I)所示的化合物在制备防治心血管疾病及其并发症药物中的应用,2.根据权利要求1所述应用,其特征在于:&、R2和R3独立地选自C2 C6的酰基。3.根据权利要求2所述应用,其特征在于:&、R2和R3为乙酰基或丙酰基。4.根据权利要求1所述应用,其特征在于:所述心血管疾病及其并发症包括心律失常、心室 ...
【技术保护点】
结构通式(I)所示的化合物在制备防治心血管疾病及其并发症药物中的应用,?R1、R2和R3独立地选自氢、苯甲酰基、C2~C6的酰基,但不同时为H,M为H+、Na+或K+。2013101521872100001dest_path_image002.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:文爱东,熊利泽,孙晓莉,奚苗苗,贾艳艳,殷英,郭超,朱艳荣,翁琰,关月,权伟,
申请(专利权)人:中国人民解放军第四军医大学,
类型:发明
国别省市:
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