The invention discloses a method for synthesizing Danshensu, which comprises the following steps: 1) with R- tyrosine as raw materials in catalytic conditions of Lewis acid, by Friedel crafts acylation reaction and acylation reagents; 2) step 1) the product in acid catalysis conditions, diazotization reaction and nitrite sodium or potassium nitrite; 3) in step 2) of the product in the presence of alkali Dakin reaction with peroxide to get Danshensu, the reaction equation as shown in (3). The synthetic method of the invention has the advantages of easy availability of raw materials and simple operation, and is suitable for large-scale industrial production.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
权利要求1. ，包括以下步骤1)以/P-酪氨酸为原料，在路易斯酸的催化条件下，与酰化试剂进行傅克酰基化反应， 反应方程式如(1)所示2.根据权利要求1所述的，其特征在于步骤1)中的酪氨酸与酰化试剂摩尔比为1 :1. 4，R1为C2 C3的烷基，X为氯或溴。3.根据权利要求1所述的，其特征在于步骤2)中，所用的步骤1)的产物与亚硝酸钠或亚硝酸钾的摩尔比为1 :1. 5，其中，酸为硫酸、过氯酸中的一种。4.根据权利要求1所述的，其特征在于步骤3)中，所用的步骤2)中的产物与过氧化物的摩尔比为1 :1. 5，与碱的摩尔比为1 :2，其中所用的过氧化物为过氧化氢，其中碱为氢氧化钠或碳酸钾。5.根据权利要求1所述的，其特征在于步骤1)中，路易斯酸为三氯化铝，酰化试剂为乙酰氯。6.根据权利要求1所述的，其特征在于步骤2)中，酸为硫酸。7.根据权利要求1所述的，其特征在于步骤3)中，过氧化物为过氧化氢，碱为氢氧化钠。8.根据权利要求1所述的，其特征在于步骤1)中，反应温度为85-90°C，反应时间为4H9.根据权利要求1所述的，其特征在于步骤2)中，反应温度为85-90°C，反应时间为4H全文摘要本专利技术公开了，包括以下步骤1)以R-酪氨酸为原料，在路易斯酸的催化条件下，与酰化试剂进行傅克酰基化反应；2)将步骤1)中的产物在酸催化条件下，与亚硝酸钠或亚硝酸钾进行重氮化反应；3)将步骤2)中的产物在碱的作用下，与过氧化物发生Dakin反应，得到丹参素，反应方程式如(3)所示。本专利技术的合成方法中，原料易得，操作简单，适合大规模工业化生产...
【技术保护点】
１．一种丹参素的合成方法，包括以下步骤：１）以Ｒ－酪氨酸为原料，在路易斯酸的催化条件下，与酰化试剂进行傅克酰基化反应，反应方程式如（１）所示：Ｒ－酪氨酸与酰化试剂摩尔比为１：１．１－１．６，Ｒ－酪氨酸与路易斯酸的摩尔比为１：２－６；路易斯酸为三氯化铝、三氯化铁、四氯化锡、二氯化锌、氢氟酸、氢氯酸、硫酸中的一种，酰化试剂为：其中Ｒ１ 为Ｃ１～Ｃ５的烷基，Ｘ为氯或溴或碘；２）将步骤１）中的产物在酸催化条件下，与亚硝酸钠或亚硝酸钾进行重氮化反应，反应方程式如（２）所示：步骤１）中的产物与亚硝酸钠或亚硝酸钾的摩尔比为１：１．２－１．６，其中酸为盐酸、硫酸、磷酸、过氯酸、氟硼酸中的一种；３）将步骤２）中的产物在碱的作用下，与过氧化物发生Ｄａｋｉｎ反应，得到丹参素，反应方程式如（３）所示：其中，步骤２）中的产物与过氧化物的摩尔比为１：１．２－１．７，与碱的摩尔比为１：２，其中碱为氢氧化钠、碳酸氢钾、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸钠、三乙胺中的一种。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王玉强，于沛，王磊，陈永红，续倩，赵增超，程潜，任俊兰，
申请(专利权)人：暨南大学，广东华南新药创制中心，
类型：发明
国别省市：81
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