紫草红素微囊及其制备方法技术

技术编号:8855104 阅读:179 留言:0更新日期:2013-06-26 19:15
本发明专利技术涉及一种紫草红素微囊及其制备方法,其步骤包括?将1重量份乙基纤维素完全溶解于4-30体积份二氯甲烷中,后加入紫草红素提取物振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为0.01-0.04%的十二烷基硫酸钠的水溶液中,在温度为10-30℃下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊;本发明专利技术通过把药物精制后微囊化,提高其稳定性,减轻不良气味,防止药物在胃肠道内失活,减少药物对胃肠道的刺激性,缓释或控释药物的释放,避免药物的配伍变化,使药物浓度集中于靶区,稳定其生物活性,有助于发挥疗效等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物制剂及其制备方法,特别是涉及一种。
技术介绍
紫草,味甘、咸、寒,归心,肝经;功能清热凉血,活血解毒,透疹消斑,具有抗氧化、抗癌、消炎镇痛等作用,其主要有效成分为紫草红素,药用价值很高,但其含量低,在临床上一般和其他药物制成复方制剂使用,而且由于紫草红素的脂溶特性,体内吸收与代谢过快,不能达到长效作用
技术实现思路
为解决上述技术问题,本专利技术利用现在制剂技术,把紫草红素制成微囊,提高了药物的稳定性,延长了药物的作用时间。本专利技术的技术方案如下: 一种紫草红素微囊,包含有5-llwt%的紫草红素和80-91wt%的乙基纤维素。紫草红素微囊的制备方法包括如下步骤: 将I重量份乙基纤维素完全溶解于4-30体积份二氯甲烷中,后加入紫草红素提取物振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为0.01%_0.04%的十二烷基硫酸钠的水溶液中,在温度为10°C _30°C下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊; 其中,紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:6-10 ; 水溶液与二氯甲烷的体积份比为8-12:1。优选的,所述紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:8。优选的,水溶液与二氯甲烷的体积份比为10:1。优选的,所述的水溶液中十二烷基硫酸钠的含量为0.02%。优选的,所述温度为10°C。紫草红素提取物的制备方法包括如下步骤 取5-15体积份沸程为60°C _90°C的石油醚,加入I重量份紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取时间为0.5-3小时,提取次数为2-5次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物; 按100: (13-17)的重量比称取硅胶和紫草红素粗提物,将硅胶装柱,紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚和乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物。 本专利技术通过把药物精制后微囊化,提高其稳定性,减轻不良气味,防止药物在胃肠道内失活,减少药物对胃肠道的刺激性,缓释或控释药物的释放,避免药物的配伍变化,使药物浓度集中于靶区,稳定其生物活性,有助于发挥疗效等优点。附图说明图1为实施例的显微 图2为实施例2的显微图 图3为实施例3的显微 图4为实施例4的显微 图5为紫草红素提取物与紫草红素微囊的累积释放百分率图。具体实施例方式下面通过具体实施例对本专利技术做进一步的说明。实施例1 (I)紫草红素提取物的制备 取2000ml沸程为60°C _90°C的石油醚,加入200g紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取2小时,3次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物,测其含量为57.8%。取IOOg硅胶装柱,15g紫草红素粗`提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚:乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,测紫草红素含量为64.4% ;(2)微囊的制备 将80g乙基纤维素溶解于1200ml的二氯甲烷中,加入紫草红素提取物IOg振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的含0.02%的十二烷基硫酸钠的水溶液12000ml中,在10°C下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊。实施例2 (I)紫草红素提取物的制备 取1500ml沸程为60°C _90°C的石油醚,加入200g紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取2小时,5次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物,测其含量为57.9%。取IOOg硅胶装柱,14g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚:乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,测紫草红素含量为64.6% ;(2)微囊的制备 将IOOg乙基纤维素溶解于IOOOml的二氯甲烷中,加入紫草红素提取物IOg振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的含0.03%的十二烷基硫酸钠的水溶液12000ml中,在20°C下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊。实施例3 (I)紫草红素提取物的制备 取2500ml沸程为60°C _90°C的石油醚,加入200g紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取2小时,3次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物,测其含量为57.9%。取IOOg硅胶装柱,17g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚:乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,测紫草红素含量为64.1% ;(2)微囊的制备 将60g乙基纤维素溶解于800ml的二氯甲烷中,加入紫草红素提取物IOg振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的含0.01%的十二烷基硫酸钠的水溶液6400ml中,在30°C下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊。实施例4 (I)紫草红素提取物的制备 取2400ml沸程为60°C _90°C的石油醚,加入200g紫草,加热使石油醚沸腾并回流提取紫草红素,提取2小时,3次,将紫草的石油醚提取液回收溶剂,制得紫草红素粗提物,测其含量为57.8%。取IOOg硅胶装柱,16g紫草红素粗提物用乙酸乙酯溶解,加入硅胶拌样,挥干乙酸乙酯,装柱,用体积比为20:1的石油醚:乙酸乙酯进行洗脱,合并洗脱液回收溶剂,得紫草红素提取物,测紫草红素含量为63.9% ;(2)微囊的制备 将80g乙基纤维素溶解于1600ml的二氯甲烷中,加入紫草红素提取物IOg振摇溶解,放置30min,所得溶 液加入到搅拌中的含0.02%的十二烷基硫酸钠的水溶液16000ml中,在10°C下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊。实验数据 1.微囊参数的测定 取各实施例紫草红素微囊0.1g,精密称定,置研钵中加入乙酸乙酯充分研磨至微囊完全破碎,转移至25ml容量瓶中加乙酸乙酯至刻度,摇匀,精密量取Iml用乙醇稀释25倍,于516nm处测吸收度,根据左旋紫草素(C16H16O5 )的吸光系数(E)为242,计算羟基萘醌总色素的含量,根据药物中紫草红素含量,计算微囊中的药物量。计算方法如下: 药物量=A X 25 X 125/(242 X 100X紫草红素含量) 载药量(%) =微囊中紫草红素的含量/微囊的质量X100% 包封率(%) =微囊中紫草红素的含量/加入紫草红素的质量X 100% 结果如下表1:本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种紫草红素微囊,其特征在于:包含有5.5?10wt%的紫草红素和80?91wt%的乙基纤维素。

【技术特征摘要】
2012.03.27 CN 201210083010.71.一种紫草红素微囊,其特征在于:包含有5.5-10wt%的紫草红素和80-91wt%的乙基纤维素。2.一种制备权利要求1所述的紫草红素微囊的方法,包括如下步骤: 将I重量份乙基纤维素完全溶解于4-30体积份二氯甲烷中,后加入紫草红素提取物振摇溶解,放置30min,所得溶液加入到搅拌中的质量百分含量为0.01-0.04%的十二烷基硫酸钠的水溶液中,在温度为10-30°C下搅拌2h,减压抽滤,所得固体用水洗涤3次,抽干后置干燥箱干燥即得微囊; 紫草红素与乙基纤维素的重量份比为1:6-10 ; 水溶液与二氯甲烷的体积份比为8-12:1。3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的紫草红素提取物采用如下方法制备: 取5-15体积份沸程...

【专利技术属性】
技术研发人员:闫雪生徐新刚生立嵩于蓓蓓
申请(专利权)人:山东省中医药研究院
类型:发明
国别省市:

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