紫草素的新用途制造技术

本发明专利技术公开了紫草素的新用途。本发明专利技术发明专利技术人通过实验证实，紫草素具有治疗前列腺炎的功效，能用于制备治疗前列腺炎的药物。更具体的，本发明专利技术公开一种治疗前列腺炎的栓剂，该栓剂基本由紫草素和栓剂基质组成，所述紫草素占所述栓剂重量的０．５－１．５％，余量为栓剂基质；所述栓剂基质由５０－７０％重量的半合成脂肪酸甘油酯，１０－３０％重量的液体石蜡和１５－２５％重量的凡士林组成。本发明专利技术的发明专利技术人创造性地发现了作为中药紫草的提取物紫草素，具有治疗前列腺炎的活性，以之为主要成分的药物，有抗菌、抗炎、解热、利尿作用，治疗前列腺炎的效果明显，并且毒性小，具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及紫草素的新用途。
技术介绍
紫草性味苦寒，具有凉血活血、清热解毒之功。《本草经疏》载紫草能“祛湿热利窍”，又言“苦寒性滑，故利九窍而通利水道也”；早在《千金翼方》中就记载用紫草一两，为散，治小便卒淋；《证治准绳》中用紫草治血淋；《证类本草》也记载紫草主心腹邪气、五疸，补中益气，利九窍，通水道。在我国，新疆紫草Arnebia euchroma(Royle)Johnst.、紫草(Lithospermumerythrorhizon sieb.et Zucc.)或内蒙紫草(Arnebia guttata Bunge)等几种紫草分布较广。紫草素可以从紫草的干燥根中提取得到，分子式为C16H16O5，分子量288，其结构式如式I所示。紫草素为紫色粉末，味特异微苦，没有引湿性，熔点为148～149℃(国家医药管理局中草药情报中心站，植物药有效成分手册，1986，956页)。 (式I)在现有技术中，医药领域应用的多是紫草中油溶性的紫草萘醌类成分，称为紫草油。紫草油有清热、消肿、止痛、消炎之功。张兴镇等采用紫草外涂并中医结合治疗烧伤(张兴镇，王秀萍。中西医结合以紫草油外涂治疗烧烫伤285例临床观察。中西医结合杂志，1986；6(11)695)；陈晓秋等采用紫草油纱条治疗骨髓炎(陈晓秋等。紫草油骨外科应用之妙。中医药信息，1994；243)；杨葆雅、周青梅等用紫草油治疗宫颈糜烂(紫草油治疗宫颈糜烂临床疗效观察中西医结合杂志，1986；6(4)237)；高秀云等报道，应用紫草油外用治疗灼伤、外伤等(高秀云等，紫草油外用3则，中医药信息，1995；221)；中村恭政等采用紫草软膏治疗口腔粘膜病，有效率89.7％(中村恭政等，齿界展望。57(7)1351，1981)。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供紫草素的新用途。本专利技术专利技术人通过实验证实，紫草素具有治疗前列腺炎的功效，能用于制备治疗前列腺炎的药物。本专利技术所说的紫草素既包括左旋紫草素，又包括右旋紫草素。需要的时候，在上述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等，必要时还可以加入香味剂、甜味剂等。该药物的剂型可以是多种多样的，可以是栓剂、片剂、胶囊剂等多种剂型，但主要以栓剂为优选，各种剂型均可以按照药学领域的常规方法制备。当本专利技术的药物为栓剂时，其基本由紫草素和栓剂基质组成，一般情况下，所述紫草素占所述栓剂重量的0.5-1.5％，余量为栓剂基质；所述栓剂基质由50-70％重量的半合成脂肪酸甘油酯，10-30％重量的液体石蜡和15-25％重量的凡士林组成。其中，紫草素优选占栓剂重量的1％，栓剂基质优选由70％重量的半合成脂肪酸甘油酯，10％重量的液体石蜡和20％重量的凡士林组成。栓剂采用肛门外用给药方式，用药前将肛门周围洗净，然后将栓塞入肛门深部即可，一般情况下其每粒栓剂为0.9g，一次一粒，一日两次，以一个月为一个疗程。本专利技术的专利技术人创造性地发现了作为中药紫草的提取物紫草素，具有治疗前列腺炎的活性，以之为主要成分的药物，有抗菌、抗炎、解热、利尿作用，治疗前列腺炎的效果明显，并且毒性小，具有广阔的应用前景。附图说明图1为紫草素的提取工艺流程图；图2为紫草素的薄层鉴定色谱图；图3为本专利技术栓剂的制备工艺流程图；图4为本专利技术栓剂的薄层鉴定色谱图。具体实施例方式实施例1、紫草素的提取以及栓剂的制备一、紫草素的提取与鉴定从紫草中提取紫草素的工艺流程图如图1所示，具体可以按照如下过程进行称取紫草100g(北京同仁堂长春分店，紫草素含量为2.096％)，加石油醚800ml，冷浸24小时，加0.25mol/L氢氧化钠800ml萃取1次，分取碱液层，放置24小时，加入0.5mol/L硫酸1600ml，沉淀抽滤，水洗至中性，置于90℃干燥，即得含量为90％左右的紫草素。取上述样品，加乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为供试品溶液。另取左旋紫草素对照品，加乙醇制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层层析法(中国药典2000年版一部附录VIB)试验，吸取上述两种溶液各4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-醋酸乙酯-甲酸(5∶1∶0.1)为展开剂，展开，取出，晾干，其结果如图2所示，图中1为左旋紫草素对照品，2为所得紫草素，3为阴性对照。由图可见，所得到的紫草素样品在与对照品相应的位置上，显相同的紫红色斑点，表明采用上述方法提取得到的是紫草素。二、本专利技术栓剂的制备以紫草素为主要药物成分的治疗前列腺炎的药物栓剂，其制备工艺如图3所示，具体可按照如下过程进行操作称取所提取得到的紫草素9.0g，置于乳钵中研磨，过80目筛。取半合成脂肪酸甘油酯630g、液体石蜡90g、凡士林180g置于水浴(60℃)上加热熔化，将药粉撒于已熔融的基质中，充分搅匀，边搅拌边倾入涂有脱模剂(液体石蜡)的栓模中，至略溢出模口为止。冷却后取出，可制成1000粒本专利技术栓剂。取上述本专利技术栓剂1粒，置于离心管中，加入乙醇10ml，50℃水浴加热溶解，自然冷却，离心，滤过，置10ml量瓶中，加乙醇稀释至刻度。另取左旋紫草素对照品，加乙醇制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层层析法(中国药典2000年版一部附录VI B)试验，吸取上述两种溶液各4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-醋酸乙酯-甲酸(5∶1∶0.1)为展开剂，展开，取出，晾干，结果如图4所示，图中1为左旋紫草素对照品，2为本专利技术栓剂，3为阴性对照。该栓剂在与对照品色谱相应的位置，显相同的紫红色斑点。实施例2、本专利技术栓剂的药效学实验一、实验材料1、药物本专利技术栓剂实施例1所述制备，0.9g/枚(含紫草素9mg/枚栓剂)。根据预试验结果，设定小鼠剂量为0.48、0.24、0.12g/Kg，含紫草素分别为4.8、2.4、1.2mg/Kg(约相当于小鼠LD50的1/160、1/320、1/640、)；大鼠剂量为0.32、0.16、0.08g/Kg，含紫草素分别为3.2、1.6、0.8mg/Kg。实验前用基质在37℃水浴配制成适宜浓度供实验用； 前列安栓2g/枚，卫药准字Z-056号，由丽珠集团丽珠中药厂出品，生产批号020522，实验前用温水在37℃配制成适宜浓度供实验用；消炎痛栓(吲哚美辛栓)0.1g/粒，国药准字H42021462，湖北东信药业有限公司产品，生产批号030601，试验前用基质配制成适宜浓度备用；对乙酰氨基酚栓0.15g/枚，国药准字H44024867，广州敬修堂(药业)股份有限公司产品，生产批号030107，试验前用基质配制成适宜浓度备用；呋塞米片，20mg/片，国药准字H12020163，天津力生制药股份有限公司产品，生产批号0303004，试验前用生理盐水配制成适宜浓度备用；消痔灵注射液，10ml/支，中国吉林省集安益盛药业股份有限公司产品，生产批号011027；前列康舒胶囊，国药准字B200020078，吉林省镇赉银诺克药业有限公司产品，批号20041005；角叉菜胶，沈阳药学院提供，批号020215；酵母浸粉，北京奥博星生物技术责任有限公司，批号011004。2、实验动物Wistar大鼠，体重140-本文档来自技高网...

【技术保护点】
紫草素在制备治疗前列腺炎药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.紫草素在制备治疗前列腺炎药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述治疗前列腺炎药物为栓剂。3.一种治疗前列腺炎的栓剂，基本由紫草素和栓剂基质组成，所述紫草素占所述栓剂重量的0.5-1.5％，余量为栓剂基质；所述栓剂基质由50-70％重量...

【专利技术属性】
技术研发人员：张军兵，李超生，史官正，余家相，汪平，武惠斌，
申请(专利权)人：北京羚锐伟业科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]