一种从桦木醇经过桦木酮酸合成桦木酸的方法技术

桦木酸具有抗肿瘤、抗艾滋病病毒等多种生物活性。是一类极具前途的抗肿瘤先导化合物，市售产品主要由桦木醇为原料合成。本发明专利技术涉及一种以桦木醇为原料合成桦木酸的方法。在有机溶剂中应用Jones试剂将桦木醇氧化为桦木酮酸，桦木酮酸经重结晶纯化，接着应用硼氢化钠做还原剂将桦木酮酸还原为桦木酸。桦木酸粗产品经过柱色谱纯化制得纯度98％的产品。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及以桦木醇为原料合成桦木酸的方法。其特征在于用于制备具有抗肿瘤和抗艾滋病性能的创新药物原料、药物中间体以及功能生物材料的原料。
技术介绍
恶性肿瘤和艾滋病已经成为威胁人类健康的两大重要疾病。在我国，每年新增肿瘤病人170万，因肿瘤而死亡的人数则高达130万，目前治疗肿瘤的主要方法是手术、化疗、放疗。临床用于抗肿瘤的天然药物喜树碱、鬼白毒素和紫杉醇以及它们的一些衍生物等；艾滋病的治疗药物主要有齐多夫定、地拉韦定、利托那韦、奎那韦等，这些药物都存在不良反应大及耐药性等缺点。因此，研究和开发疗效确切、毒副作用低的抗肿瘤和抗艾滋病的药物是人们关注的热点。而从天然产物中提取得到桦木酸及其衍生物具有良好的抗肿瘤和抗艾滋病病毒性能，已被视为最有潜力的新型药物制剂。桦木酸具有抗肿瘤、抗艾滋病病毒、抗炎和体外抗疟疾等多种生物活性。与目前临床应用的抗肿瘤药物相比，桦木酸类化合物作用机制独特，毒性极低，不良反应较小，是一类极具前途的抗肿瘤先导化合物。天然桦木酸主要存在于桦树等植物的皮中，但其在桦树皮中的含量很低(含量为0.025%)，工业化提取极为困难。市售桦木酸主要由桦木醇为原料合成。桦木本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以从桦树皮中提取的桦木醇为原料合成高纯度桦树酸的方法。桦木酸及其衍生物具有抗肿瘤、抗艾滋病病毒活性，是最具潜力的抗癌药物。

【技术特征摘要】
1.一种以从桦树皮中提取的桦木醇为原料合成高纯度桦树酸的方法。桦木酸及其衍生物具有抗肿瘤、抗艾滋病病毒活性，是最具潜力的抗癌药物。2.权利要求1所述的桦木酸的合成方法包括如下步骤:(I)桦木酮酸的制备(2)桦木酮酸的纯化(3)桦木酮酸的还原(4)桦木酸的纯化。3.权利要求2桦木酮酸的制备步骤，其特征在于将桦木醇溶解于丙酮中，然后向溶液中加入Jones试剂，冷却到0°C，反应一段时间后，再依次加入甲醇和蒸馏水，过滤除去固体，液体部分加热蒸去丙酮，剩余液体用乙酸乙酯萃取，乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡祥正，许卫卫，张杨，
申请(专利权)人：天津纽伟仕生物医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：