紫菀酮型三萜及其药物组合物和其制备方法与应用技术

结构式为（I）的四环三萜类化合物紫菀酮型三萜astatarone?C（1）、astatarone?G（2）和astatarone?H（3），式中R为以它们为活性成分的抗乙肝药物组合物，它们的制备方法，它们在制备防治乙型肝炎病毒药物中的应用，以及在制备保肝食品和保健品中的应用。试验结果发现，本发明专利技术的化合物具有较好的抗HBV活性，可用于制备抗乙型肝炎病毒的药物。为寻找抗乙型肝炎病毒药物提供了新的来源。本发明专利技术的提取分离方法可控性和重现性较好，成本较低，操作较方便。

【技术实现步骤摘要】

:本专利技术属于药物
，具体地，涉及一些新的紫菀酮型三萜，以其为有效成分的药物组合物，其作为乙型肝炎病毒抑制剂，其制备方法及其在制备抗乙型肝炎病毒药物、保健品和食品中的应用。
技术介绍
:乙型病毒性肝炎，简称乙肝，是一种由乙型肝炎病毒(HBV)感染机体后所引起的疾病，分急性和慢性两种，严重危害人类身体健康，影响人们生活质量。乙型肝炎病毒是一种嗜肝病毒，主要存在于肝细胞内并损害肝细胞，引起肝细胞炎症、坏死、纤维化。HBV感染呈世界性流行，全球约20亿人曾感染过HBV，每年发生5000万例新感染，每年约有100万人死于HBV感染所致肝衰竭、肝硬化和原发性肝癌。据世界性卫生组织报道，其中3.5亿人为慢性感染者。我国是世界上乙肝感染最严重的国家，于2006年进行的乙型肝炎流行病学调查结果表明，我国1-59岁人群乙肝表面抗原携带率为7.18%，5岁以下儿童的HBsAg携带率为0.96%，据此推算，我国现有·的慢性HBV感染者约9300万人，其中有症状需要治疗的活动性乙型肝炎患者约为2000多万。因此，抗乙型肝炎病毒治疗药物的研究和开发引起了世界各国医药界的高度重视。乙肝的治疗在目前仍是本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述结构式（I）所述的紫菀酮型三萜astatarone?C(1)、astatarone?G(2)和astatarone?H(3)或其药理学上容许的盐。其中FDA00002959536800011.jpg,FDA00002959536800012.jpg

【技术特征摘要】
1.下述结构式(I)所述的紫毙酮型三胳astataroneC(I)、astatarone G(2)和astatarone H(3)或其药理学上容许的盐。2.如权利要求1所述的紫菀酮型三萜，其特征在于所述的紫菀酮型三萜以紫菀属植物为原料提取分离而得。3.制备权利要求1所述紫菀酮型三萜的方法，取紫菀属植物的根和根茎，经干燥、粉碎后，用甲醇回流充分提取；将甲醇浸膏加水混悬后，依次用乙酸乙酯和正丁醇充分萃取；乙酸乙酯部分反复用硅胶、S^hadex LH-20、RP-18、HPLC色谱方法分离纯化并结合TLC检测，即得紫菀酮型三萜。4.制备权利要求1所述紫毙酮型三職astataroneC(I)、astatarone G(2)和astatarone H(3)的方法，取紫菀属植物的根和根茎，经干燥、粉碎后，用甲醇回流提取3次，每次1-3小时，提取液经减压浓缩得甲醇浸膏；将甲醇浸膏加水混悬后，依次用乙酸乙酯和正丁醇充分萃取，等体积各萃取三次，回收溶剂得到乙酸乙酯部分、正丁醇部分和水部分；将乙酸乙酯部分经硅胶100-200目柱层析，用氯仿洗脱，得氯仿段；将氯仿段经硅胶100-200目柱层析，用100:0-8:1的石油醚/丙酮洗脱，结合TLC检测方法，根据紫菀酮型三萜极性的不同合并为6个组分Fr.1-Fr.6 ；以下的每一步骤都须结合TLC检测方法来进行分离纯化，其中的组分Fr.4 (石油醚/丙酮20:1)经硅胶200-300目柱层析，以30:1-10:1石油醚/丙酮为洗脱剂梯度洗脱初步除去色素和油脂，并把该部分分为三个组分Fr.4-1-Fr.4-3 ;Fr.4_2经Sephadex LH-20柱(氯仿/甲醇1:1)进...

【专利技术属性】
技术研发人员：谭宁华，周文兵，曾广智，徐会敏，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：