【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于显像剂领域,具体涉及一种靶向0淀粉样蛋白显像剂的制备方法。
技术介绍
阿尔茨海默病(AD)以德国精神病学家Alois Alzheimer名字命名的疾病,是一种退变性脑神经系统疾病,是老年痴呆的主要类型,主要临床表现为记忆力逐渐减退、时间空间定向能力减弱、自理能力丧失,性格淡漠孤僻以及认知功能障碍等,晚期患者可危及生命[1_5],对老年人的生活质量和身体及心理健康产生了严重的影响。随着科学的发展,社会的进步,人们生活水平提高,生活条件也得到了很大的改善,医疗技术不断发展进步,以致世界人均寿命延长,老年人人口数量也迅速增长,总人口大于60岁人口比例逐年增长,因此,AD死亡率和患病率也逐年上升,给社会和家庭造成了非常沉重的负担。流行病学研究结果表明,老年痴呆已成为发达国家仅次于癌症、中风、心脏病之后引起老年人死亡的第4位死因。近年来,全世界大约有数千万老年人正在遭受AD的折磨,普遍发生于世界各个国家、地区。据美国对AD患者的调查研究表明,在美国大约有450万老年人患有阿尔茨海默病,其中65岁以上患病率为10%,70岁以上患病率为15%,85岁以上患病率为30%。截止2011年,据不完全统计,中国患病人数为600万-800万以上,占世界所有患病人数的四分之一,至2050年,世界患AD的人数可能会增加2倍。据美国卫生和公众服务部调查,2012和2013年,财政部将达到一个难以置信的数据1.3亿美元用于AD治疗的研究,比当前每年用于老年痴呆症研究预算又增加了 25%以上,给社会带来了沉重的经济负担。AD临床表现比较隐匿,病程缓慢,逐渐发展且不可逆,偶伴 ...
【技术保护点】
靶向β淀粉样蛋白显像剂的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1)制备油酸修饰的四氧化三铁纳米离子:采用高温热分解法,以三乙酰丙酮铁为铁源,以二苄醚为有机溶剂,1,2?二羟基十六烷为还原剂,油酸油胺为表面活性剂,在180?220℃下加热1?3小时,将有机金属前驱体部分Fe3+还原为Fe2+,再加热到280?320℃下回流0.5?1.5小时,合成平均粒径为5?7nm的油酸修饰的四氧化三铁纳米粒子;(2)采用如下所示的流程合成目标化合物5:(3)合成靶向β淀粉样蛋白显像剂:利用配体交换反应,使目标化合物5与油酸修饰的四氧化三铁纳米粒子表面的油酸进行配体交换,得到目标化合物5修饰的四氧化三铁纳米粒子,然后将目标化合物5修饰的四氧化三铁纳米粒子配制成显像剂。FSA00000850374800011.tif
【技术特征摘要】
1.靶向0淀粉样蛋白显像剂的制备方法,其特征在于包括如下步骤: (1)制备油酸修饰的四氧化三铁纳米离子:采用高温热分解法,以三乙酰丙酮铁为铁源,以二苄醚为有机溶剂,1,2-二羟基十六烷为还原剂,油酸油胺为表面活性剂,在180-220°C下加热1-3小时,将有机金属前驱体部分Fe3+还原为Fe2+,再加热到280_320°C下回流0.5-1.5小时,合成平均粒径为5-7nm的油酸修饰的四氧化三铁纳米粒子; (2)采用如下所示的流程合成目标化合物5:2.根据权利要求1所述的制备方法,所述的目标化合物5修饰的四氧化三铁纳米粒子的平均粒径在10_13nm之间,优选的,至少80%的纳米粒子的粒径介于10_13nm之间。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述的合成靶向3淀粉样蛋白显像剂的步骤包括: ①称取油酸修饰的磁性四氧化三铁纳...
【专利技术属性】
技术研发人员:张冬,法焕宝,周静婷,文利,
申请(专利权)人:中国人民解放军第三军医大学第二附属医院,
类型:发明
国别省市:
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