通过抑制PDE而介导的用于治疗疾病的大环内酯类制造技术

本发明专利技术涉及式(I)或(I-A)的大环内酯类化合物：其中基团R1、R2、R3、R4、R12、R13和R14具有本申请中所定义的确定含义，其用于治疗或预防动物和人的炎性或过敏性疾病或癌症。

【技术实现步骤摘要】
通过抑制PDE而介导的用于治疗疾病的大环内酯类本申请为分案申请，原申请的申请号为200980104208.5，申请日为2009年2月9日，专利技术名称为“通过抑制PDE而介导的用于治疗疾病的大环内酯类”。本专利技术涉及通过应用大环内酯类化合物和含有所述化合物的药物组合物来治疗或预防炎性和过敏性疾病和动物或人体内与不受控制的细胞生长、增殖和/或存活相关的疾病例如癌症。本专利技术还涉及在前述通过抑制磷酸二酯酶特别是磷酸二酯酶4 (PDE4)介导的作用中具有抗炎、抗过敏和抗癌活性的大环内酯类化合物，所述的活性使得这些化合物用于治疗和/或预防例如慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘、类风湿性关节炎、特应性皮炎或炎性肠病、癌症疾病和其它疾病。环腺苷酸(cAMP)是细胞中的关键的第二信使。已知增加环状AMP的水平可抑制在各种类型的炎性和免疫细胞中的细胞应答，所述的细胞包括淋巴细胞、单核细胞、巨噬细胞、嗜中性粒细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞和肺上皮细胞。cAMP的细胞内浓度通过腺苷酸环化酶和环状核苷酸磷酸二酯酶O3DE)进行调节。PDE是通过将环状核苷酸cAMP和cGMP水解成AMP和GMP而使其失活本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I?A)的大环内酯类化合物在制备用于预防和/或治疗动物或人的癌症的药物中的用途其中：R1是基团?Y?X?Q；Y是S、SO或SO2；X是键或由氢原子和最多9个选自C、N、O和/或S的原子组成的直链基团，其中最多2个原子可以是N并且一个原子可以是O或S，一个碳原子可以以CO基团的形式出现，并且硫原子可以以SO2基团的形式出现，并且两个相邻的C原子可以以?CH＝CH?或?C≡C?的形式存在，并且该X基团是未取代的或被?COO?W或?CONH?W所取代；Q是基团?V?A1?L?A2?W，或者，如果X不表示键的话，Q还可以是?NR6R7；V是任选取代的二价芳族或杂环基团；W是芳基或杂环基；或者在基团...

【技术特征摘要】
2008.02.08 EP 08101444.11.式(1-A)的大环内酯类化合物在制备用于预防和/或治疗动物或人的癌症的药物中的用途2.根据权利要求1所述的用途，其中R13是羟基或烯丙氧基。3.根据权利要求1所述的用途，其中R14表示氢或甲基。4.根据权利要求3所述的化合物，其中大环内酯环6位的0R14表示甲氧基。5.根据权利要求1所述的用途，其中Y是SO2或S。6.根据权利要求1所述的用途，其中Q是基团-V-A1-L-A2-W。7.根据权利要求6所述的用途，其中V是下式的二价基团:8.根据权利要求7所述的用途，其中V是下式的二价基团:9.根据权利要求7或8所述的用途，其中W是芳基或杂环基。10.根据权利要求7或8所述的用途，其中W是下式的基团:11.根据权利要求10所述的用途，且其中W是下式之一的基团12.根据权利要求1所述的用途，其中Q是-NR...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·L·克伦贝热，J·德雷耶，S·B·赖内尔特，
申请(专利权)人：巴斯利尔药物股份公司，
类型：发明
国别省市：