骨化三醇和雷尼酸锶的混悬颗粒及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种骨化三醇和雷尼酸锶的混悬颗粒及其制备方法。该混悬颗粒由下列重量百分比的组分制成：骨化三醇0.0005%、雷尼酸锶5-10%、葡甲胺2.0-4.0%、聚乙二醇4001.2-1.8%、聚乙二醇600012-18%、填充剂45-75%、崩解剂5.0-10.0%和粘合剂适量。该混悬颗粒中骨化三醇的含量显著增加，降低了药物的服用量，并且提高了骨化三醇对光、空气的稳定性，其生物利用度也得以显著提高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药
，具体涉及一种。
技术介绍
骨化三醇(Calcitriol)为白色结晶粉末，对光和空气敏感。微溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯。Tm为111-115°C。它是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用；主要用于骨质疏松症；慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的病人；手术后自发性及假性甲状旁腺机减退；维生素D3依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病；银屑病等皮肤病；以及其他维生素D缺乏症。骨化三醇的口服吸收快，3 6小时达高峰，tl/2约3 6小时，经7小时后尿钙浓度增加，单次口服剂量可持续药理活性3 5日。雷尼酸锶作为一种新的化合物，具有抗骨吸收和增进骨形成双重作用，能够用于治疗骨质疏松症。将骨化三醇和雷尼酸锶联合给药可用于治疗各种原发或继发的骨质疏松症。CN102688249A公开了一种含有锶盐和维生素D类衍生物的药用组合物，其中锶盐选自雷尼酸锶、琥珀酸锶等，维生素D衍生物选自阿法骨化醇、帕立骨化醇、马沙骨化醇、艾地骨化醇、氟骨三醇、骨化三醇等；公开的组合物为口服制剂，包括颗粒剂、普通片本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种骨化三醇和雷尼酸锶的混悬颗粒，其特征在于，由下列重量百分比的组分制成：FDA00002946334400011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种骨化三醇和雷尼酸锶的混悬颗粒，其特征在于，由下列重量百分比的组分制成: 骨化三醇 0.0005% 雷尼酸锶 5-10% 葡甲胺 2.0-4.0%聚乙二醇 400 1.2-1.8% 聚乙:醇 6000 12-18%填充齐IJ 45-75%崩解剂 5.0-10.0% 粘合剂适量。2.根据权利要求1所述的骨化三醇和雷尼酸锶的混悬颗粒，其特征在于，由下列重量百分比的组分制成: 骨化三醇 0.0005%雷尼酸锶 8.0%葡甲胺 3.0%` 聚乙二醇400 1.5% 聚乙-.B 6000 15% 填充剂 60%崩解剂 8.0% 粘合剂适量。3.根据权利要求1或2所述的骨化三醇和雷尼酸锶的混悬颗粒，其特征在于，所述填充剂选自淀粉、乳糖、糊精、可压性淀粉和糖粉中的一种或几种。4.根据权利要求1或2所述的骨化三醇和雷尼酸锶的混悬颗粒，其特征在于，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和海藻酸钠中的一种或几种。5.根据权利要求1或2所述的骨化三醇和雷尼酸锶的混悬颗粒，其特征在于，所述粘合剂选自淀粉、预胶化...

【专利技术属性】
技术研发人员：王明刚，陈阳生，任莉，
申请(专利权)人：青岛正大海尔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：