骨化三醇软膏及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种骨化三醇软膏及其制备方法。该软膏由下列重量百分比的组分制成：骨化三醇0.0005%、葡甲胺0.7-1.2%、聚乙二醇400?25-35%、聚乙二醇6000?1.5-2.5%、增稠剂50-70%、保湿剂3.0%、抗氧剂适量。该软膏中骨化三醇的含量显著增加，降低了药物的服用量，并且提高了骨化三醇对光、空气的稳定性，其生物利用度也得以显著提高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药
，具体涉及一种。
技术介绍
骨化三醇(Calcitriol)为白色结晶粉末，对光和空气敏感。微溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯。Tm为111-115°C。它是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用；主要用于骨质疏松症；慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的病人；手术后自发性及假性甲状旁腺机减退；维生素D3依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病；银屑病等皮肤病；以及其他维生素D缺乏症。骨化三醇的口服吸收快，3 6小时达高峰，tl/2约3 6小时，经7小时后尿钙浓度增加，单次口服剂量可持续药理活性3 5日。目前，骨化三醇的主要制剂形式是软胶囊剂和胶丸；剂型比较单调，并且骨化三醇对光和空气敏感，对于普通有机溶剂溶解度较低，软胶囊剂和胶丸的稳定性不好，有效成分含量极低，生物利用度低。骨化三醇软膏在现有技术中没有报道，原因是其不能长期稳定存在，且生物利用度不高。
技术实现思路
研究人员意外发现，制备骨化三醇软膏时，适量地加入的葡甲胺、聚乙二醇400和聚乙二醇6000，能够显著提高制剂中骨化三醇的含量、稳定性和生物利用度，具有预料不到的技术效果，对于药品的临床使用具有重要意义。本专利技术提供一种活性成分含量高、药物稳定性好、生物利用度高的骨化三醇软膏。该软膏由下列重量百分比的组分制成:`

【技术保护点】
一种骨化三醇软膏，其特征在于，由下列重量百分比的组分制成：FDA00002947055000011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种骨化三醇软膏，其特征在于，由下列重量百分比的组分制成:2.根据权利要求1所述的骨化三醇软膏，其特征在于，由下列重量百分比的组分制成:3.根据权利要求1或2所述的骨化三醇软膏，其特征在于，所述增稠剂选自黄原胶、瓜尔胶、盖它胶、槐豆胶和阿拉伯树胶中的一种或几种。4.根据权利要求1或2所述的骨化三醇软膏，其特征在于，所述保湿剂选自丙二醇、甘油、吡咯烷酮羧酸钠、山梨醇和丙三醇中的一种或几种。5.根据权利要求1或2所述的骨化三醇软膏，其特征在于，所述抗氧剂选自二叔丁基对甲酚、叔丁基羟基苯甲醚、没食子酸、没食子酸丙酯、山梨酸钠和生育酚中的一种或几种。6.权利要求1-5所述的骨化三醇软膏的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤: 1)...

【专利技术属性】
技术研发人员：王明刚，陈阳生，任莉，
申请(专利权)人：青岛正大海尔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：