骨化三醇控释片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种骨化三醇控释片及其制备方法。该控释片由片芯和控释包衣层组成，其中控释包衣层包含重量百分比为10-20%的控释材料，片芯由下列重量百分比的组分制成：骨化三醇0.002%、葡甲胺2.0-4.0%、聚乙二醇4001.2-1.8%、聚乙二醇600015-25%、填充剂50.0-70.0%、崩解剂5.0-10.0%、粘合剂适量和润滑剂适量。该控释片中骨化三醇的含量显著增加，降低了药物的服用量，并且提高了骨化三醇对光、空气的稳定性，其生物利用度也得以显著提高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药
，具体涉及一种。
技术介绍
骨化三醇(Calcitriol)为白色结晶粉末，对光和空气敏感。微溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯。Tm为111-115°C。它是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用；主要用于骨质疏松症；慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良，特别是需 要长期血液透析的病人；手术后自发性及假性甲状旁腺机减退；维生素D3依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病；银屑病等皮肤病；以及其他维生素D缺乏症。骨化三醇的口服吸收快，3 6小时达高峰，tl/2约3 6小时，经7小时后尿钙浓度增加，单次口服剂量可持续药理活性3 5日。目前，骨化三醇的主要制剂形式是软胶囊剂和胶丸；剂型比较单调，并且骨化三醇对光和空气敏感，对于普通有机溶剂溶解度较低，软胶囊剂和胶丸的稳定性不好，有效成分含量极低，生物利用度低。骨化三醇控释片在现有技术中没有报道，原因是其不能长期稳定存在，且生物利用度不高。
技术实现思路
研究人员意外发现，制备骨化三醇控释片时，适量地加入的葡甲胺、聚乙二醇400和聚乙二醇6000，能够显著提高制剂中骨化三醇本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种骨化三醇控释片，其特征在于，该控释片由片芯和控释包衣层组成，其中控释包衣层包含重量百分比为10?20%的控释材料，片芯由下列重量百分比的组分制成：FDA00002946559400011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种骨化三醇控释片，其特征在于，该控释片由片芯和控释包衣层组成，其中控释包衣层包含重量百分比为10-20%的控释材料，片芯由下列重量百分比的组分制成: 骨化三醇 0.002% 葡甲胺 2.0-4.0%聚乙二醇 400 1.2-1.8% 聚乙二醇 6000 15-25%填充剂 50.0-70.0%崩解剂 5.0-10.0% 粘合剂适量 润滑剂适最。2.根据权利要求1所述的骨化三醇控释片，其特征在于，所述控释包衣层包含重量百分比为15%的控释材料，所述片芯由下列重量百分比的组分制成: 骨化三醇 0.002% 葡甲胺 3.0% 聚乙二醇400 1.5% 聚乙二醇6000 20% 填充剂 60.0%崩解剂 8.0% 粘合剂适量 润滑剂适量。3.根据权利要求1或2所述的骨化三醇控释片，其特征在于，所述填充剂选自淀粉、乳糖、糊精、可压性淀粉和糖粉中的一种或几种。4.根据权利要求1或2所述的骨化三醇控释片，其特征在于，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和海藻酸钠中的一种或几种。5.根据权利要求1或2所述的骨化三醇控释片，其特征在于，所述粘合剂选自淀粉、预胶化淀粉、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素和聚维酮中的一种或几种。6.根据权利要求1或2所述的骨化三醇控释片，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉和微粉娃胶中的一种或几...

【专利技术属性】
技术研发人员：王明刚，陈阳生，任莉，
申请(专利权)人：青岛正大海尔制药有限公司，
类型：发明
国别省市：