用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂及其制备方法技术

用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂及其制备方法，属于药物制剂领域，具体涉及用于角膜移植的他克莫司眼用前体囊泡剂及其制备方法。前体囊泡剂是由下列质量百分比的原料组成：他克莫司0.04~0.8%，表面活性剂4.0~41.0%，胆固醇1.6~8.0%，卵磷脂4.0~41.0%，醇1.2~30%，其余为水或0.1%甘油水溶液或PH7.4磷酸缓冲液，表面活性剂是为司盘、吐温、聚氧乙烯醚蓖麻油、泊洛沙姆中的一种，醇为乙醇、异丙醇、丁醇、丙醇中的一种。他克莫司前体囊泡剂具有限量的水分，提高了制剂贮存稳定性；产品将前体囊泡剂的优点、眼部给药系统的特点及他克莫司药物的主治病症有机结合，达到提高疗效，减少副作用，给方便等优点；制备工艺简便，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，更具体涉及一种用于眼角膜移植的他克莫司眼用前体囊泡剂及其制备方法。
技术介绍
角膜疾病是目前主要的致盲角膜病，角膜移植手术是治疗此类疾病最直接和有效的方法，而角膜移植手术后的免疫排斥反应是失败的主要原因。目前临床采用皮质类固醇、免疫抑制剂和环孢素A等一些药物来降低免疫排斥反应发生率。糖皮质激素是防治术后移植排斥反应的主要手段，但是其长期应用不仅可以导致多种并发症，而且往往不能有效的抑制高危角膜移植术后的排斥反应。环孢素A在眼科的应用越来越广泛，但是环孢素滴眼液为油溶性溶剂，其滴入后患者顺应性不好，且易发生过敏。临床试验表明，他克莫司在心、肺、肠、骨髓等移植中的应用有很好的疗 效。同时其在治疗自身免疫性疾病、眼过敏性疾患，以及角膜移植后的免疫排斥反应均有良好的疗效。他克莫司(Tacrolimus, FK506)是一种大环内酯类新型免疫抑制剂，由一个半酮基，α、β双酮基及23个环组成，其分子式为C44H69N012*H20，分子量为822.5。室温下呈白色结晶或晶状粉末，在固体状态下相对稳定，不溶于水，溶于甲醇、丙酮、氯仿、乙醇、乙酸乙酯等非极性溶剂。呈亲脂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂，其特征在于将他克莫司制成前体囊泡剂，前体囊泡剂是由下列质量百分比的原料组成：他克莫司??????0.04~0.8%表面活性剂????24.0~41.0%胆固醇????????1.6~8.0%卵磷脂????????24.0~41.0%醇????????????1.2~30%其余为水或体积比0.1%甘油水溶液或PH7.4磷酸缓冲液，所说的表面活性剂是为司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、吐温20、吐温60、吐温80、聚氧乙烯醚蓖麻油、泊洛沙姆中的一种，所说的醇为乙醇、异丙醇、丁醇、丙醇中的一种。

【技术特征摘要】
2012.12.28 CN 201210582885.11.一种用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂，其特征在于将他克莫司制成前体囊泡剂，前体囊泡剂是由下列质量百分比的原料组成: 他克莫司 0.04 0.8% 表面活性剂 24.(Γ41.0% 胆固醇1.6 8.0% 卵磷脂24.0 41.0% 醇1.2 30% 其余为水或体积比0.1%甘油水溶液或PH7.4磷酸缓冲液， 所说的表面活性剂是为司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、吐温20、吐温60、吐温80、聚氧乙烯醚蓖麻油、泊洛沙姆中的一种， 所说的醇为乙醇、异丙醇、丁醇、丙醇中的一种。2.一种用于眼角膜移植的他克莫司眼用剂的制备方法是: (O按下列质量百分比的原料配备: ...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐月红，李琦，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：