眼用药物组合物,其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种眼用药物组合物、其制备方法及应用。该眼用药物组合物按重量百分含量计包括：0.1％-1.0％的加替沙星、0.1％-5.0％的凝胶基质、0.5％-8％的渗透压调节剂、0.01％-0.03％的抑菌剂、0.02％-0.5％的金属螯合剂、1％-10％的包合剂、90％-98％的注射用水，以及适量的pH调节剂。其通过加入凝胶基质，能够有效延长眼用药物组合物在眼部的滞留时间，使药物有足够的时间通过角膜达到眼内发挥作用，从而提高生物利用度，减少使用次数，提高患者顺应性，保证治疗的有效性。同时，通过加入适量的金属螯合剂作为稳定剂，协同加入适量的包合剂，成功的解决了加替沙星含水制剂稳定性差的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种眼用药领域，具体涉及一种眼用药物组合物、其制备方法及应用。
技术介绍
加替沙星(Gatifloxacin)是第四代氟喹诺酮类药物，化学名为(±)_1_环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。因其通过8位引入甲氧基，有效降低了喹诺酮类药物常见的光毒性和细胞毒性；并具有广谱抗革兰阴性菌、阳性菌活性、非典型致病原和厌氧菌的抗菌性；在体内具有作用时间较长、组织转运较好、生物利用度高等药代动力学性质，广泛应用于呼吸道感染、泌尿系统、外科、皮肤科、妇科等。0.3 %加替沙星滴眼液于2004年3月获美国FDA批准在美国上市，其规格为0.3%，商品名ZYMAR，是第一种进入市场用于治疗眼部感染的第四代氟喹诺酮类药物，主要用于敏感菌株引起的细菌性结膜炎，又于同年7月在日本批准上市。2010年5月美国FDA批准0.5%加替沙星滴眼液在美国上市销售，商品名为ZYMAXID，规格为0.5%，为目前市场上浓度最高的加替沙星滴眼液，相比0.3%的加替沙星滴眼液减少了用药频率，增加了疗效。由于加替沙星抗菌谱广，抗菌活性强，临床疗效确切，是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种眼用药物组合物，其特征在于，所述眼用药物组合物按重量百分含量计包括：0.1％?1.0％的加替沙星、0.1％?5.0％的凝胶基质、0.5％?8％的渗透压调节剂、0.01％?0.03％的抑菌剂、0.02％?0.5％的金属螯合剂、1％?10％的包合剂、90％?98％的注射用水，以及适量的pH调节剂。

【技术特征摘要】
1.一种眼用药物组合物，其特征在于，所述眼用药物组合物按重量百分含量计包括:0.1% -1.0%的加替沙星、0.1% -5.0%的凝胶基质、0.5% -8%的渗透压调节剂、.0.01% -0.03%的抑菌剂、0.02% -0.5%的金属螯合剂、I % -10%的包合剂、90% -98%的注射用水，以及适量的PH调节剂。2.根据权利要求书I所述的药物组合物，其特征在于， 所述的凝胶基质选自卡波姆、玻璃酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、泊洛沙姆、壳聚糖和海藻酸钠中一种或多种混合物； 所述的渗透压调节剂选自氯化钠、氯化钾、碳酸氢钠、硼酸、硼砂、葡萄糖、甘油和甘露醇中一种或多种混合物； 所述的抑菌剂选自羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯、苯扎氯铵、苯扎溴铵、三氯叔丁醇和硫柳汞一种或多种混合物； 所述的金属螯合剂选自依地酸、依地酸钙钠、依地酸二钠、枸橼酸、苹果酸、酒石酸和色氨酸中的一种或多种混合物； 所述的包合剂为α -环糊精、β -环糊精、甲基-β -环糊精、羟丙基-β -环糊精、羟乙基-β -环糊精和Y-环糊精中的一种或多种混合物； 所述的PH调节剂选自氢氧化钠和/或三乙醇胺。3.根据权利要求书2所述的药物组合物，其特征在于， 所述的凝胶基质选自卡波姆、玻璃酸钠和泊洛沙姆与壳聚糖一种或多种混合物，优选采用卡波姆与玻璃酸钠的混合物，其重量比例为1: 10-10: 1，优选5:1-8:1; 所述的渗透压调节剂为氯化钠和/或葡萄糖； 所述的抑菌剂选自羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯和羟苯丁酯中的一种或多种混合物； 所述的金属螯合剂为依地...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨亚军，马永付，张苗苗，
申请(专利权)人：宁夏康亚药业有限公司，
类型：发明
国别省市：