【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及利用两亲性N-长链烷基-N-精氨酸壳聚糖衍生物(OACS)作为难溶性药物藤黄酸(GA)的增溶、促吸收纳米载体,制备出溶解度大、吸收好的GA-OACS的纳米药物。
技术介绍
壳聚糖是自然界中唯一的碱性多糖,是一种阳离子聚合物,具有生物黏附性,可延长药物在生物黏膜表面的滞留时间,壳聚糖所带的正电荷基团还可与表面带负电荷的细胞膜相互作用,增强膜通透性,从而增强黏膜对药物的吸收。壳聚糖的促渗作用很有可能由于它对膜蛋白的显著影响,所带正电荷与细胞间紧密连接的开放结构相互作用,使细胞骨架蛋白由丝状变为球状,从而使大分子药物可以通过细胞旁路进行跨膜吸收(vander LubbenIM,Verhoef JC,Borchard G,et al.Chitosan and its derivatives in mucosaldrug andvaccine delivery [J].Eur J Pharm Sc1.2001,14 (3):201-207 ;王智琪,张强.渗透促进剂对多肽类药物肺部 给药促渗作用的机理.Acta Pharmaceutica Sinica, 2003, 38 (12):957-961 ;刘梅,陈小平.壳聚糖及其衍生物在肽类口服给药系统的应用.国外医学药学分册,2000,27 (6):351-354)。藤黄酸(Gambogic Acid, GA)是从中药藤黄中提取的有效成分。实验结果表明,GA能够抑制肺癌、肝癌、乳腺癌、胃癌、黑色素瘤、神经胶质瘤、前列腺癌以及白血病等多种人类常见肿瘤,而且有效剂量范围内对肿瘤细胞选择性高,对正常动物造血系 ...
【技术保护点】
一种藤黄酸的纳米胶束,其特征在于,它主要是由藤黄酸和两亲性N?长链烷基?N?精氨酸壳聚糖衍生物所组成,所述两亲性N?长链烷基?N?精氨酸壳聚糖衍生物是由下述通式表示的:结构式中n1,n2,n3为大于零的整数,A为L?精氨酸或者其药用盐,B为6~12个碳的长链烷基。FSA00000864741400011.tif
【技术特征摘要】
1.一种藤黄酸的纳米胶束,其特征在于,它主要是由藤黄酸和两亲性N-长链烷基-N-精氨酸壳聚糖衍生物所组成,所述两亲性N-长链烷基-N-精氨酸壳聚糖衍生物是由下述通式表示的:2.权利要求1所述的藤黄酸纳米胶束,其特征在于,它主要是由1-100份的藤黄酸和1-100份的两亲性N-长链烷基-N-精氨酸壳聚糖衍生物所组成。3.权利要求1-2任一项所述的所述的纳米胶束,其特征在于:所述两亲性N-长链烷基-N-精氨酸壳聚糖衍生物中壳聚糖的分子量介于5000-500000,精氨酸取代度为I % 50 %,长链烷基取代度为I % 50 %。4.权利要求1任一项所述的所述的藤黄酸纳米胶束,其特征在于:所述藤黄酸占制剂重量的I 50%。5.权利要求1-4任一项所述的藤黄酸纳米胶束的制备方法,其特征在于,它包括如下步骤: (1)按重量体积比称取两亲性N-长链烷基N-精氨酸壳聚糖衍生物1-50份,加入水1-100份,20-70°C水浴搅拌l_120min,制成载体溶液; (2)按重量体积比加入藤黄酸1-50份至载体溶液中,冰浴下探头超声Ι-lOOmin,重蒸水透析,过滤,即得载药胶束溶液。6.权利要求1-4任一项所述的藤黄酸纳米胶束的制备方法,其特征在于,它包括如下步骤: (1)按重量体积比称取两亲性N-长链烷基-N-精氨酸壳聚糖衍生物1-50份,加入水1-100份,20-70°C水浴搅拌l_120min,制成载体溶液; (2)按重量体积比称取 藤黄酸1-50份,溶于有机溶剂中,制成浓度为0.l-20g/L的藤黄酸的有机溶液; (3)逐滴滴加步骤...
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