本发明专利技术属农药技术领域，涉及长链烷基水杨酸及其在制备杀灭钉螺制剂中的中的用途。本申请以6-烃基水杨酸，3-烃基水杨酸、4-烃基水杨酸和5-烃基水杨酸为起始原料，通过对应的甲基水杨酸合成得到侧链为饱和的烷基的长链烷基取代的水杨酸类化合物，该水杨酸类化合物可用于制备单一或复合杀螺剂，相对于含双键的烯烃，其化学稳定性更好，杀螺活性更强。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属农药
，涉及长链烷基水杨酸及其在制备杀灭钉螺制剂中的中的 用途。该水杨酸类化合物可用于制备单一或复合杀螺剂。
技术介绍
研究报道，钉螺是传播血吸虫病的唯一中间宿主。血吸虫的毛哟I侵入螺体后可W 发育成母胞哟I，从而在螺体中成千上万倍地增殖，不断产生出尾哟I于水中或潮湿±表，W至 感染人和其他动物，如此周而复始促成了血吸虫病的蔓延和扩散。消灭钉螺可切断血吸虫 的传播途径，所W，杀灭钉螺是国际公认的防止血吸虫病的重要措施。 血吸虫病流行于温带、亚热带、热带地区。2001年W册估计，全球感染血吸虫病的 人口约为2亿人，有6亿人口受到威胁，有76个国家受影响，其中绝大多数为发展中国家， 该疾病已严重危害了送些国家人民的健康和经济发展。我国曾经对血吸虫病进行过大规 模防治，使该病的流行得到有效控制。但近年来，血吸虫病开始出现反弹迹象。2004年我 国《全国预防控制血吸虫病中长期规划纲要》中指出，有7个省、110个县发现有血吸虫病流 行，血吸虫病患者约为84. 3万人；流行区总人口约为一亿人，有螺面积达3787km2。例如，湖 南洞庭湖湖区发现有钉螺，波及沿湖的岳阳、常德、益阳地区。因此，对血吸虫病的防治成为 国家可持续发展的战略目标之一。 研究显示，采用杀螺剂（molluscicide)是消灭或控制血吸虫病传播的最基本而 有效的方法之一。 迄今，使用化学合成杀螺剂是控制钉螺的主要手段，但也存在有诸种缺陷，其中， 女口，五氯酪钢曾被许多国家使用，灭螺效果好，但对非祀生物，尤其是鱼奸养殖类具广谱毒 性，并易造成严重的环境污染，已被国际有关组织列为禁用品；氯硝柳胺（Niclosamidum) 灭螺效果很好，是Wffi)唯一推荐使用的杀螺剂，但其价格昂贵和对鱼类等水生生物的毒性， 使之在发展中国家的使用受到很大限制，它还可导致祀生物的抗药性增高，等等。 本专利技术的申请人拟提供新的杀螺剂，尤其提供长链烷基水杨酸化合物及其在制备 杀灭钉螺制剂中的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供长链烷基水杨酸化合物及其在制备杀灭钉螺制剂中的应用。 尤其涉及4-位和5-位长链烷基取代的水杨酸类化合物及其在制备单一或复合杀螺剂的制 剂中的应用。 本申请在专利CN1792173A及CN102010328A的基础上，W6-姪基水杨酸，3-姪基 水杨酸、4-姪基水杨酸和5-姪基水杨酸为起始原料，进一步制备侧链为饱和的烷基的长链 烷基取代的水杨酸类化合物，具体为，含4-位和5-位侧链水杨酸类化合物，相对于含双键 的帰姪，其化学稳定性更好，杀螺活性更强。 本专利技术所涉及的含4-位和5-位侧链水杨酸类化合物，具有下述通式（I)的结 构， 其中，R为烷基，碳原子数为7~13,优选碳链长度为13个碳原子。 本专利技术所述的烷基水杨酸可W通过对应的4-甲基水杨酸和5-甲基水杨酸合成得 至IJ;本专利技术的实施例中，该类烷基水杨酸通过专利CN102010328A的方法，通过对应的4-甲 基水杨酸和5-甲基水杨酸合成得到含双键的化合物，然后通过氨化反应，得到相应的化合 物。 本专利技术中，上述对应的甲基水杨酸可W通过漠代，与H苯基麟形成麟盐，再与相应 的醒缩合，得到不同碳链长度的姪基水杨酸。 本专利技术中，按WK)"杀螺剂实验室终筛方法"进行杀螺试验，测定所述烷基水杨酸 其在不同时间的LCw杀螺活性参数，结果显示，所述的烷基水杨酸类化合物具有良好的杀 螺活性，且化学稳定性好。 本专利技术所述烷基水杨酸可W单体或各单体按不同比例混合而成的混合物作为杀 螺剂使用，也可与其他杀螺剂组方合用，能增强杀螺效果、降低毒副作用和降低成本。 本专利技术提供的杀螺剂是W上述烷基水杨酸类化合物的单体或各单体按不同比例 混合而成的混合物为主药。 本专利技术提供的杀螺剂剂型是W上所述烷基水杨酸类化合物单体或各单体按不同 比例混合而成的混合物为主药，配W不同的辅料制备而成的微乳剂、乳剂、粉剂、水剂或其 他制剂。 进一步，本专利技术提供一种含烷基水杨酸类化合物的复合杀螺剂及其制备方法。 本专利技术提供的复合杀螺剂W上述姪基水杨酸类化合物的单体或各单体按不同比 例混合而成的混合物为主药，与氯硝柳胺、铜离子W及其它辅料，组成新的复合杀螺剂。 本专利技术提供的复合杀螺剂，可按上述重量百分比，先将定量姪基水杨酸类总提物 和氯硝柳胺用适量助溶剂溶解，再加入乳化剂、稳定剂及氨氧化铜胶体；然后通过高速乳化 器或均质混合机将其充分混合，并加入水制备成0/W型微乳剂或乳剂。 按所述方法制备的为高浓度的储备液，便于生产、储存、运输和使用，临用时，可用 水稀释至所需浓度使用。 本专利技术中，还可W将上述微乳剂或乳剂喷雾干燥成粉剂，做成固体制剂，其固体载 体可W是无毒、生物可降解的、亲水性或疏水性物质。 本专利技术制得的杀螺剂可W喷洒于含有钉螺的水域或±壤上，可W间隔3~4天喷 洒一次，W增强对钉螺的杀灭效果。 本专利技术制得的杀螺剂，可临用时用水稀释至合适的浓度，喷洒于含有钉螺的水域 或±壤上，可W间隔3~4天喷洒一次，W增强对钉螺的杀灭效果。【具体实施方式】 实施例1制备2-己醜氧基-4-(1-烷基）苯甲酸甲醋 2-己醜氧基-4-(l-帰基）苯甲酸甲醋顺反异构体粗品（按专利CN102010328A合 成方法）溶于己酸中，向溶液中加入10%摩尔量的10%Pd/c。混合液室温，6化si下与& 摇摆反应9~1比。过滤，滤液倾入水中，用己酸己醋萃取H次。有机层分别用水、饱和食 盐水洗涂，然后用Na2S〇4干燥，减压浓缩得到粗品。粗品经柱层析（固定相为；混合均匀的 SilicaGelH与重量比占其1 %~2%的AgN〇3;流动相为；石油離：己酸己醋=50 ;1)得淡 黄色油状物。 实施例2.制备2-居基-4-(1-庚烷基）苯甲酸[002引 2-己醜氧基-4-(l-庚烷基）苯甲酸甲醋货8. 7mg，0.SOmmol)溶于2. 1血己醇中， 揽拌条件下滴加Imol/LNa册化91mL，0. 91臟01)。水浴回流化，然后蒸去溶剂，Imol/LHC1 调至PH= 3,然后加入5mL水，CH2CI2萃取5mLX3次，合并有机层，无水Na2S04脱水，浓缩 得淡黄色粉末巧7. 4mg，94 % )。iH-NMR(CDCI3, 400MHz)60. 87 (t,J=6. 5Hz, 3H)，1. 26 (m,8 H)，l. 60(m，2H)，2. 59(t，J= 7. 4,2H)，6. 75(d，J=8. 3Hz，lH)，6. 8Ubrs，lH)，7. 80(d，J= 8.甜z,IH), 10. 41 (brs,IH) ;HRESIMSfound:235. 1298.Calcd:235. 13：34forCi4Hw03([M-田）。 实施例3.制备2-居基-4-(1-癸烷基）苯甲酸 2-己醜氧基-4-(l-癸烷基）苯甲酸甲醋（l〇6.8mg，0. 32mmol)溶于2. 2血己醇 中，揽拌条件下滴加Imol/LNaOH化96血，0. 96mmol)。水浴回流化，然后蒸去溶剂，Imol/L 肥1调至PH= 3,然后加入6血水，CH2CI2萃取6血X3次，合并有机层，无水Na2S〇4脱水，浓 缩得白色粉末（80. 9mg，91% )。i本文档来自技高网...
【技术保护点】
式(Ⅰ)结构的长链烷基水杨酸化合物，其中，R为烷基，碳原子数为7～13。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：俞培忠，毛佐华，潘家祜，杨宗龙，王秀艳，吕远，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海;31
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