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一种3位烯基吡啶衍生物的合成方法技术

技术编号:8732664 阅读:165 留言:0更新日期:2013-05-26 10:53
本发明专利技术公开了一种3位烯基吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:在铑催化剂、添加剂和氧化剂的存在条件下,2-酰氨基吡啶与缺电子烯烃在有机溶剂中加热条件下进行反应,反应完全之后,经后处理得到所述的3位烯基吡啶衍生物。该合成方法操作简单,底物官能团适用范围广泛,能够高产率和高选择性的在吡啶3位发生烯基化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域,具体涉及。
技术介绍
3位烯基吡啶衍生物的是制备取代的3,4- 二氢-1,8-萘啶酮的重要中间体,取代的3,4- 二氢-1,8-萘啶酮骨架结构广泛存在于药物分子中,部分药物分子结构如下式所示:权利要求1.,其特征在于,包括如下步骤:在铑催化剂、添加剂和氧化剂的存在下,2-酰氨基吡啶与缺电子烯烃在有机溶剂中加热条件下进行反应,反应完全之后,经后处理得到所述的3位烯基吡啶衍生物; 所述的添加剂为银盐; 所述的2-酰氨基吡啶的结构如式(II)所示:2.根据权利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,所述的R°为crc8烃基、crc8烃氧基、仲氨基或芳基。3.根据权利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,所述的R1独立地选自氢、C1I5烷基、C1I5烷氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、碘和氰基中的一个或多个。4.根据权利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,所述的R2为-COOR5 或-PO (OR6)2 ; 所述的R5和R6独立地选自C^C5烷基。5.根据权利要求1所述的3位烯基吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,所本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种3位烯基吡啶衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:在铑催化剂、添加剂和氧化剂的存在下,2?酰氨基吡啶与缺电子烯烃在有机溶剂中加热条件下进行反应,反应完全之后,经后处理得到所述的3位烯基吡啶衍生物;?所述的添加剂为银盐;?所述的2?酰氨基吡啶的结构如式(Ⅱ)所示:?所述的缺电子烯烃的结构如式(Ⅲ)所示:?所述的3位烯基吡啶衍生物的结构如式(Ⅰ)所示:?式(Ⅰ)~(Ⅲ)中,R0为C1~C8烃基、C1~C8烃氧基、仲氨基或芳基;?R1独立地选自氢、三氟甲基、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、醛基、酯基、C1~C8烃基、C1~C8烃氧基、C1~C8酰基、C1~C8酰氧基和C1~C8酰氨基中的一个或...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:史炳锋周俊李博
申请(专利权)人:浙江大学
类型:发明
国别省市:

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