【技术实现步骤摘要】
:本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及嘧啶类化合物和药学上可接受的等价物或盐，及其制备方法和作为Janus激酶抑制剂的用途。
技术介绍
:蛋白激酶由一系列结构上相关的酶组成，主要负责细胞内信号转导过程的控制。通常，蛋白激酶通过影响从核苷三磷酸向参与信号传导途径的蛋白受体的磷酰基转移，而介导胞内信号。这些磷酸化事件起到调制或调节目标蛋白生物功能的分子开关作用。很多疾病都与通过上述蛋白激酶介导的事件所引发的异常细胞反应有关。Janus激酶(JAK)，包括JAKl，JAK2，JAK3和TYK2属于细胞质蛋白激酶，与I型和II型细胞因子受体作用，调节细胞因子信号转导。JAK1，JAK2和TYK2可以抑制多种基因表达，然而JAK3仅在粒细胞中发挥作用。细胞因子受体的典型功能是作为异二聚体形式存在，因此通常不是一种JAK激酶与细胞因子受体作用。JAK家族的下游底物包括转录蛋白的信号转导剂和激活剂(STAT)。JAK/STAT信号转导涉及很多异常免疫反应，如变态反应，哮喘，自身免疫病如移植排斥，类风湿性关节炎，肌肉缩性侧索硬化和多发性硬化以及实体和血液恶性肿瘤如白血病,淋巴瘤...
【技术保护点】
结构如式I所示的化合物、其药学上可接受的等价物或盐：其中：R1为任意取代的烷基、环烷基、酰基、磺酰基；R2为氢、卤素、C1‑C6直链或支链烷基、环烷基、卤代C1‑C6直链或支链烷基；R3为氢、卤素；或者R2与R3以及与连接它们的碳原子一起形成一个5元的杂芳环；Z独立的选自N或CR4；n为0‑3整数；R4独立地选自氢、卤素、R5、‑OR5、‑OH、R6、‑CN、‑CF3、‑(CH2)nN(R5)2、‑NO2、‑R5R6、‑OR5R6或者两个R4取代基与它们连接的碳原子共同形成饱和或不饱和的5或6元杂环基；R5是氢、取代或未取代的C1‑C4烷基、或者取代或未取代的C1‑C4亚烷...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘飞，沈晗，丛欣，朱新荣，吴刚，赵鑫鑫，陈盼，王佳，
申请(专利权)人：江苏先声药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。