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蒽环类抗生素在制备治疗年龄相关性黄斑变性的药物中的用途制造技术

技术编号:8673261 阅读:159 留言:0更新日期:2013-05-08 12:32
本发明专利技术公开了一系列蒽环类抗生素及其可药用盐的新用途,所述新用途为在制备治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)的药物中的用途。本研究发现蒽环类抗生素的普通粉针剂的小剂量多次眼内给药、高聚物制备的长效微球或纳米制剂和水凝胶长效制剂一次眼内给药后,其通过抑制HIF-1可以发挥治疗AMD病症的作用,且不会造成视网膜病变等副作用,由于可应用缓释给药的作用方式,药物可以持续作用两个月之久。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一系列传统意义的抗肿瘤药物蒽环类抗生素的新的药物用途,该新用途涉及治疗年龄相关性黄斑变性。
技术介绍
年龄相关性黄斑变性(age-relatedmacular degeneration,AMD)是一种增龄性、致盲性眼病,是老年人不可逆性视力损害的主要原因之一。在干性和湿性两种AMD病变类型中,湿性AMD,也被称作新生血管性AMD,是较为严重的情况,能够导致2/3的中心视力的丧失。湿性AMD致盲的主要原因是脉络膜新生血管(CNV)的形成,它可以导致血管渗漏。这个无痛性过程迅速发展并能导致相应区域视网膜功能的完全丧失,最终导致视觉损伤甚至致盲。目前,治疗AMD病症的药物主要有以下几种:1.抗血管内皮生长因子。目前,治疗AMD的抗血管内皮生长因子有哌加他尼钠(pegaptanib)、兰尼单抗(ranibizumab, lucentis)和贝伐单抗(bevacizumab, avastin)等。虽然抗血管内皮生长因子药物目前疗效尚可,但要维持疗效有赖于持续重复用药,昂贵的费用成为它们推广的障碍。2.干扰素。尽管实验室结果和早期临床研究结果提示干扰素对黄斑下新生血管有治疗作用,但一项多国家多眼科中心 参与的临床双盲、随机、匹配、对照实验表明干扰素对治疗由AMD引起的CNV不仅无效,反而有使视力恶化的趋势。3.皮质类固醇药物。此类药物通过改变细胞外基质的降解而抑制新生血管形成。国内报告使用该类药物治疗AMD出现玻璃体混浊、高眼压等并发症,也有发生感染性眼内炎的可能。大多学者认为,单独使用糖皮质激素的抗血管生长效应对比其抗炎作用是微乎其微的,单独使用引发的副作用超过了其有效性。4.曲安萘德(Triamcinolone acetonide)与PDT的联合使用。两者联合使用可降低PDT使用次数,提高视力改善率和视力稳定率,但目前缺乏随机对照研究,注射时间确定的证据不足,注射间隔无明确标准,这些均有待进一步研究。5.视黄醇类化合物。这类药物通过调节内皮细胞外基质成分来发挥强有力的抗血管形成作用。一项II期临床试验中观察异维甲酸对17眼CNV无效。6.抗氧化剂和锌剂。美国多中心“年龄相关性眼病研究”(Age-related eyedis-ease study, AREDS)表明,同时补充锌和抗氧化剂能使中、晚期AMD病情进展降低25%,视力丧失减少19%,但不能减缓早期AMD的进展。7.其它。1101110180行&¥&1101^是杜鹃兰的一种提取物,其有效成分为5,7-二羟基-3-羟基-4甲氧基甲醇。是中西医药结合治疗AMD的药物。由于,目前AMD病因并未完全明确,仅发现老化与循环障碍、代谢失调、氧化损伤、光损害、炎症反应及相关的分子遗传学改变等,可能与AMD发病有关。因此,迄今为止尚未找到安全有效,又经济的治疗方法来提高视力或防止视力恶化,也未找到有效的预防措施。
技术实现思路
本专利技术的内容如下:蒽环类抗生素及其可药用盐在制备治疗眼部疾病的药物中的用途,其特征在于所述的眼部疾病为年龄相关性黄斑变性。优选,所述的蒽环类抗生素包括结构如下的化合物及其立体异构体:本文档来自技高网
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【技术保护点】
蒽环类抗生素及其可药用盐在制备治疗眼部疾病的药物中的用途,其特征在于所述的眼部疾病为年龄相关性黄斑变性。

【技术特征摘要】
1.环类抗生素及其可药用盐在制备治疗眼部疾病的药物中的用途,其特征在于所述的眼部疾病为年龄相关性黄斑变性。2.利要求1的用途,所述的蒽环类抗生素包括如下结构的化合物及其立体异构体:3.利要求1的用途,所述的蒽环类抗生素选自:多柔比星、表多柔比星、吡喃多柔比星、米托蒽醌、柔红霉素、道诺红霉素、伊达比星、阿柔比星、正定霉素、阿克拉霉素、或洋红霉素中的一种或多种。4.利要求1-3中任一项的用途,其特征在于将蒽环类抗生素制备成各种常用的制齐IJ,包括:普通粉针剂、长效缓释注射剂。5.利要求4的用途,所述的长效缓释注射剂为纳米粒制剂、微球制剂、水凝胶制剂或脂质体形式的制剂。6.利要求5的用途,所述的纳米粒、微球、水凝胶制剂中包括高聚物和天然产物,所述高聚物选自:聚酸酐、聚氧化烯、聚酰胺、聚酯、聚丙烯酸树脂、聚醚、聚磷腈或聚糖中的一种或多种,或选自所述高聚物的不同单体之间的共聚物;所...

【专利技术属性】
技术研发人员:张雅珍李铁力白毅
申请(专利权)人:张雅珍
类型:发明
国别省市:

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