【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及肿瘤靶向治疗领域,具体为构建具有肿瘤靶向的蛋氨酸和抗肿瘤药物的连接物,特别涉及制备多种肿瘤靶向的蛋氨酸-抗肿瘤复合药物。
技术介绍
目前常见的抗肿瘤药物具有毒副作用大,非靶向性,药效低等缺陷。在杀死肿瘤细胞的同时对正常细胞也造成较大的伤害。目前,抗肿瘤药物的毒性、水溶性等已成为临床限制给药的主要因素。在此基础上,我们构建改造了蛋氨酸靶向抗肿瘤前药。以期达到靶向性强,毒副作用小,药效高的目的。肿瘤已成为威胁人类健康的重大疾病,肿瘤具有易迁移,复发性高,难以根治等特性。在肿瘤发展早期进行治疗,可以较好的切除病灶,提高患者生存率。肿瘤的早期诊断及靶向治疗具有重要的作用。蛋氨酸是人体的必需氨基酸,肿瘤的生长和繁殖都依赖蛋氨酸。目前发现蛋氨酸至少有以下四种功能蛋氨酸参加蛋白的合成。蛋氨酸是谷胱甘肽的前体,因此可以防止细胞被破坏。蛋氨酸是形成聚胺精胺和亚精脒所必需的物质,对细胞分裂起重要的作用。「蛋氨酸为DNA或其它分子甲基化作用提供了甲基团。蛋氨酸依赖是肿瘤细胞的显著特征,在体内通过转运体LATl和LAT2进入细胞。由于肿瘤细胞代谢旺盛,分裂增殖迅速,蛋氨酸摄取量明显高于正常细胞。利用这一特点,可以将蛋氨酸作为靶点用于修饰抗肿瘤药物及肿瘤诊断试剂。目前肿瘤靶向给药已经成为肿瘤治疗中的一个重要方面,其中,以代谢为靶向机制,以蛋氨酸为肿瘤靶向物质的抗肿瘤药物还没有报道过。
技术实现思路
本专利技术的蛋氨酸-抗肿瘤复合药物,结构式如下X-Y-蛋氨酸(见式III)
【技术保护点】
蛋氨酸?抗肿瘤复合药物,其结构式如下:其中X为阿霉素、吡柔比星、紫杉醇、多西紫杉醇、奥沙利铂、喜树碱、羟基喜树碱、长春新碱、长春碱、长春瑞宾、长春酰胺、利妥昔单抗或吉西他滨;Y为丁二酸酐、乌头酸酐或戊二酸酐。FSA00000844449900011.tif
【技术特征摘要】
1.蛋氨酸-抗肿瘤复合药物,其结构式如下2.根据权利要求1所述的蛋氨酸-抗肿瘤复合药物,其特征在于所述的X为阿霉素;Υ 为丁二酸酐。3.根据权利要求1所述的蛋氨酸-抗肿瘤复合药物,其特征在于所述的X为紫杉醇;Υ 为丁二酸酐。4.根据权利要求2所述的蛋氨酸-抗肿瘤复合药物的制备方法,其特征在于按如下步骤实现按质量份数计步骤(I)制备丁二酸酐-阿霉素复合物将阿霉素溶于蒸馏水中,冰浴搅拌,然后将溶于丁二酸酐缓慢滴加到阿霉素水溶液中,冰浴反应O. 5-2h,获得丁二酸酐-阿霉素复合物,;步骤(2)制备丁二酸酐-阿霉素复合物活性酯将丁二酸酐-阿霉素复合物溶于二甲亚砜中,加入1-乙基-3-(3- 二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺,反应 4_6h0步骤⑶制备阿霉素-丁二酸酐-...
【专利技术属性】
技术研发人员:顾月清,李斯文,杜长丽,万姝南,
申请(专利权)人:中国药科大学,
类型:发明
国别省市:
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